علاج القرحة الهضمية: الأدوية المضادة للكولين. مضادات الكولين في علاج الربو

مضادات الكولين هي الأدوية التي تمنع عمل أستيل كولين. الأسيتيل كولين هو ناقل عصبي أو رسول كيميائي. ينقل الإشارات بين خلايا معينة للتأثير على كيفية عمل جسمك.

يمكن أن تعالج مضادات الكولين مجموعة متنوعة من الحالات ، بما في ذلك سلس البول ومرض الانسداد الرئوي المزمن وبعض أنواع التسمم. كما أنها تساعد في منع حركات العضلات اللاإرادية المرتبطة بحالات طبية معينة. تستخدم في بعض الأحيان قبل الجراحة للمساعدة في الحفاظ على وظائف الجسم أثناء التخدير.

فيما يلي قائمة بأدوية مضادات الكولين ، بالإضافة إلى ما تحتاج إلى معرفته حول كيفية عملها.

قائمة الأدوية

قائمة مضادات الكولين

لا تتوفر أدوية مضادات الكولين إلا بوصفة طبية من الطبيب. من أمثلة هذه الأدوية:

ثلاثي فينيلنيديل (أرتان)

• بنزتروبين ميسولات (كوجنتين)
• إبراتروبيوم (أتروفينت)
• تيوتروبيوم (سبريفا)
• أورفينارين (نورفليكس)
• الأتروبين
• فلافوكسات (9٪)
• أوكسيبوتينين (ديتروبان ، أوكسيترول)
• سكوبولامين
• هيوسيامين (ليفسينكس)
• تولتيرودين (ديترول)
• قلويدات البلادونا
• فيزوتيرودين (توفياز)
• سوليفيناسين (فيزيكير)
• بروبانثيلين (برو بانثين)
• يعمل كل من هذه الأدوية على علاج حالات معينة. سيختار الطبيب أفضل دواءلحالتك.

كيف تعمل مضادات الكولين

تمنع أدوية مضادات الكولين الأسيتيل كولين من الارتباط بمستقبلاته بشكل معين الخلايا العصبية. أنها تمنع النبضات العصبية السمبتاوي. هذه النبضات العصبية مسؤولة عن الحركات اللاإرادية للعضلات في الجهاز الهضمي والرئتين والمسالك البولية وأجزاء أخرى من الجسم. تساعد النبضات العصبية في التحكم في الوظائف مثل إفراز اللعاب والهضم والتبول وإفراز المخاط.

يمكن أن يؤدي حظر إشارات أستيل كولين إلى تقليل الحركة اللاإرادية والهضم وإفراز المخاط. إذا كنت تتناول عقارًا مضادًا للكولين ، فقد تحتفظ بالبول وتعاني من جفاف الفم.

يستخدم

يستخدم

تستخدم مضادات الكولين لعلاج مجموعة متنوعة من الحالات. وتشمل هذه:

اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الإسهال وفرط نشاط المثانة وسلس البول

• مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD)
• الدوخة ودوار البحر
• التسمم الناجم عن السموم مثل الفوسفات العضوي أو المسكارين والتي يمكن العثور عليها في بعض المبيدات الحشرية والفطر السام
• أعراض مرض باركنسون ، مثل حركة العضلات اللاإرادية غير الطبيعية
• يمكن أيضًا استخدام مضادات الكولين كمرخيات للعضلات أثناء الجراحة للمساعدة في التخدير ، فهي تساعد في الحفاظ على معدل ضربات القلب الطبيعي ، وتهدئة المريض ، وتقليل إفراز اللعاب.
• وصف بعض الأطباء مضادات الكولين عند استخدامها بدون ملصق لتقليل التعرق المفرط. مضادات الكولين الأكثر استخدامًا لهذا العلاج هي كريم غليكوبيرولات وأقراص أوكسي بوتينين عن طريق الفم.

تحذيرات

تحذيرات

الإرهاق الحراري وضربة الشمس

تقلل مضادات الكولين من كمية العرق ، مما قد يؤدي إلى ارتفاع درجة حرارة الجسم. كن حريصًا بشكل خاص على عدم ارتفاع درجة الحرارة أثناء التمرين أو الحمامات الساخنة أو الطقس الحار. يمكن أن يعرضك انخفاض التعرق لخطر الإصابة بضربة الشمس.

الجرعة الزائدة والكحول

استخدم أيضا عدد كبيريمكن أن يؤدي إلى عقار مضادات الكولين حالة اللاوعيأو حتى الموت. يمكن أن تحدث هذه التأثيرات أيضًا إذا كنت تتناول مضادات الكولين مع الكحول. تلقي على الفور المساعدة في حالات الطوارئإذا كنت أنت أو أي شخص تعرفه قد تناولت الكثير من هذه الأدوية. تشمل علامات الجرعة الزائدة ما يلي:

دوخة

النعاس الشديد

• حمى
• هلوسة شديدة
• ارتباك
• مشكلة في التنفس
• الخراقة والكلام المتداخل
• ضربات قلب سريعة
• احمرار الجلد ودفئه
• الدول المتصارعة
• يمكن استخدام مضادات الكولين لعلاج العديد من الحالات ، ولكنها ليست مناسبة للجميع. على سبيل المثال ، لا تُعطى هذه الأدوية عادةً لكبار السن. من المعروف أن مضادات الكولين تسبب الارتباك وفقدان الذاكرة وتدهور الوظيفة العقلية لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

بالإضافة إلى ذلك ، يجب على الأشخاص الذين يعانون من الحالات التالية عدم استخدام مضادات الكولين:

الوهن العضلي الوبيل

فرط نشاط الغدة الدرقية

• الزرق
• تضخم البروستاتا
• ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم)
• انسداد المسالك البولية
• فشل القلب
• جفاف شديد في الفم
• فتق عسر الهضم
• إمساك شديد
• مرض الكبد
• متلازمة داون
• أخبر طبيبك إذا كان لديك هذه الشروط. أخبر طبيبك أيضًا إذا كان لديك حساسية من مضادات الكولين.
• الإعلان الإعلان
• آثار جانبية

آثار جانبية

حتى مع الاستخدام الصحيحقد يسبب هذا الدواء آثار جانبية. تعتمد الآثار الجانبية المحتملة لمضادات الكولين على العقار المحدد والجرعة التي تتناولها. قد تواجه أو لا تعاني من أي آثار جانبية.

قد تشمل الآثار الجانبية:

فم جاف

رؤية ضبابية

• النعاس
• التخدير
• الهلوسة
• ضعف الذاكرة
• صعوبة التبول
• ارتباك> هذيان
• انخفاض التعرق
• نقص اللعاب
• دعاية
• اكلات سريعه
• تحدث إلى طبيبك
• مضادات الكولين مفيدة لكثير من الناس في مجموعة متنوعة من الظروف. تحدث إلى طبيبك إذا كنت تعتقد أن أحد هذه الأدوية قد يساعدك. يمكن لطبيبك تحديد ما إذا كان أحد هذه الأدوية هو الأفضل ، ويمكنه الإجابة عن أي أسئلة أخرى لديك حول الآثار الجانبية وما يمكن توقعه.

Preferanskaya نينا جيرمانوفنا
أستاذ مشارك في قسم الصيدلة بكلية الصيدلة في جامعة موسكو الطبية الأولى. معهم. سيتشينوف ، دكتوراه.

تؤدي العوامل المذكورة أعلاه إلى تلف جدار المعدة وتساهم في حدوث القرحة الهضمية ، القرحة الهضميةالمعدة أو الاثني عشر 12 ، والتهاب المعدة بفرط الحموضة ، والتهاب المريء الارتجاعي وأمراض أخرى مرتبطة بالحمض. في كثير من الأحيان يكون هناك تهيج للقرحات الموجودة بالفعل ، والتي تسبب تشنج عضلات المعدة والألم.

تصيب القرحة الهضمية الأشخاص في سن العمل النشط من 30 إلى 55 عامًا ، ويتأثر الرجال بمعدل 4 مرات أكثر من النساء.

تكمن فعالية العوامل المضادة للإفراز في حقيقة أنها تخلق انخفاضًا في إفراز حمض الهيدروكلوريك في الخلايا الجدارية للمعدة ، والحد الأقصى من التخلص من الألم والمساهمة في اختفاء الأعراض الأخرى ، مثل حرقة المعدة أو القيء. عند استخدام الأدوية المضادة للإفراز ، يتم إنشاء ظروف مواتية لتجديد الغشاء المخاطي مع تندب سريع للقرحة.

تشمل العوامل المسببة للأمراض المسببة لمرض القرحة الهضمية والمسببة لها ما يلي:

أ) الاستعداد الوراثي ؛
ب) المشاعر السلبية المختلفة ، المواقف العصيبة، غالبًا ما يتكرر ويتحول إلى مزمن ؛ إرهاق عصبي صعوبات في إقامة اتصالات اجتماعية وعلاقات شخصية ؛
ج) زيادة في الوسطاء العدوانيين في المعدة (الهيستامين ، الأسيتيل كولين ، الجاسترين) ، مما يزيد من إفراز ونشاط العصارة المعدية ؛
د) انتهاك تكوين المخاط الواقي الذي يغطي عادة السطح الداخلي للمعدة ؛
ه) انخفاض المقاومة وضعف عمليات التجدد في الغشاء المخاطي ، بسبب اضطرابات الدورة الدموية الموضعية ، ونقص الأكسجة أو الضرر الناجم عن الأدوية ذات الخصائص التقرحية ؛
و) تكاثر البكتيريا الحلزونيةهيليكوباكتر بيلوري.

الأدوية المضادة للحساسية والمضادات الصناعية للبروستاغلاندين

مضادات الكولين ونظائر البروستاجلاندين الاصطناعية هي أدوية تقلل من وظيفة إفراز المعدة وتقلل من إنتاج حمض الهيدروكلوريك.

مضادات الكولين (كولين) LSيضعف أو يوقف الإرسال نبضات عصبيةفي مشابك الأعصاب السمبتاوي ، مما يعطل تفاعل الأسيتيل كولين مع المستقبلات الكولينية. ينشط الأسيتيل كولين مستقبلات محددة مرتبطة بنظام الكالسيوم / بروتين كيناز سي ، ونتيجة لذلك يقل تأثير الجهاز السمبتاوي على الخلايا الجدارية للغشاء المخاطي في المعدة. تنقسم هذه المجموعة إلى غير انتقائي:حاصرات مضادات الكولين M1 ، M2 ، M3 ، حاصرات مستقبلات الزئبق الكوليني الموجودة في العقد اللاإرادية الجهاز العصبي (ganglioblockers)و انتقائي:مضادات الكولين M1. تتميز الأدوية بمدة وقوة التأثير المضاد للإفراز ، والقدرة على اختراق BBB والارتباط بمستقبلات الكوليني المركزية ، ومظاهر الآثار الجانبية غير المرغوب فيها. تستخدم هذه الأدوية لتقليل إفراز حمض الهيدروكلوريك والبيبسين ، لقرحة المعدة والاثني عشر ، للألم المصاحب لتشنجات عضلات الأمعاء الملساء ، إلخ.

تشمل حاصرات M-الكولينية من نوع غير انتقائي من الإجراءات الأموال أصل نباتي، في بعض الأحيان يتم دمجها تحت الاسم العام "مجموعة الأتروبين". تشمل هذه المجموعة البلادونا قلويد الأتروبينالاستعدادات البلادونا أو البلادونا(من الاسم اللاتيني أتروبا البلادونا ) - صبغة البلادونا ، مستخلص البلادونا السميك أو الجاف ، Bellalgin ، Bellastezin ، Bekarbon ، Besalol ، Buscopan و ragwort alkaloid (سينيسيو بلاتيفيلوس ) - بلاتيفيلين. أنها تقلل من الإفراز القاعدي والليلي لحمض الهيدروكلوريك والبيبسين ، وبدرجة أقل تؤثر على الإفراز المحفز. تقليل كمية والحموضة الكلية لعصير المعدة وتقليل احتمالية إصابة الغشاء المخاطي المعوي. مع إدخال عقاقير "مجموعة الأتروبين" ، لا يمكن تحقيق حصار عميق للإفراز ، لذلك يتم وصفها كوسائل إضافية للعلاج الرئيسي. مضادات الكولين لها تأثير قصير (4-6 ساعات) ، ومن المنطقي أكثر استخدامها في وقت النوم من أجل التأثير على الإفراز الليلي لحمض الهيدروكلوريك ، الذي يتزايد بشكل خاص في القرحة الهضمية.

تحتوي نباتات عائلة الباذنجان (البلادونا الشائعة ، الهنبان الأسود ، المنشطات الشائعة) على قلويدات التروبان - هيوسيامين ، سكوبولامين ومزيجهم الراسيمي - أ تروبين. النشاط البيولوجي للهيوسيامين أعلى بمرتين من نشاط الأتروبين. للأغراض الطبية تلقي كبريتات الأتروبينطريقة اصطناعية. الأتروبين له تأثير مسكن ، وخصائص مضادة للتشنج ، وحجب ضعيف للعقدة وتأثيرات مركزية لمضادات الكولين. يعتمد تأثير مضادات الكولين على الجرعة: الجرعات الصغيرة تمنع إفراز الغدد اللعابية والشعب الهوائية ، وتقلل من التعرق ، وتسبب تكيف العين ، وتوسع الحدقة ، وتزيد من معدل ضربات القلب ؛ الجرعات الكبيرة تقلل من انقباض الجهاز الهضمي والمسالك البولية وتثبط إفراز المعدة. عن طريق الحد من التمعج في الجهاز الهضمي ، يزيد الأتروبين من وقت بقاء الطعام في المعدة ويمرره إلى الاثني عشر. يمتد التأثير المضاد للتشنج إلى جميع العضلات الملساء ، بما في ذلك. للقنوات الصفراوية و المسالك البولية, المرارة. الدواء متوفر في السل. 500 ميكروغرام و 0.1٪ محلول 1 مل في أمبير.

بيسالول(تحضير البلادونا)يحتوي على 10 ملغ استخراج البلادوناو 300 مجم فينيل الساليسيلات. تتوافق الخصائص الدوائية للبلادونا بشكل أساسي مع خصائص الأتروبين ولها تأثير مضاد للتشنج ومسكن. فينيل الساليسيلات ، وهو إستر فينيل حمض الساليسيليك ، له تأثيرات مضادة للالتهابات ومطهر وهو منخفض السمية ، ولا يسبب دسباقتريوز ومضاعفات أخرى.

بوسكوبان(هيوسين بوتيل بروميد)هو مركب رباعي من الأمونيوم ، لا يخترق BBB وليس له تأثير مركزي. له تأثير مضاد للتشنج واضح على العضلات الملساء اعضاء داخليةويقلل من إفراز الغدد الهضمية. تعيين في علاج معقدالأمراض المرتبطة بالحمض (السل والتحاميل الشرجية. 10 ملغ من هيوسين بيوتيل بروميد).

تحتوي أوراق خنزير الراغورت عريض الأوراق على قلويدات نشطة للغاية ومشتقات من الهليوتريدان - بلاتيفيلين ، ساراسين ، سينيسيفيلين ،بخصائص تشبه الأتروبين.

بلاتيفيلين أقل شأنا من تأثير M-anticholinergic المماثل للأتروبين ، ولكن له تأثير عقدي واضح ويظهر تأثيرًا عضليًا. يمر الدواء عبر BBB ، وله تأثير مهدئ على الجهاز العصبي المركزي ، ويثبط وظائف المركز الحركي. يعتبر البلاتيفيلين أقل سمية من الأتروبين ، ويستخدم كعامل مضاد للتشنج ومضاد للكولين لقرحة المعدة والاثني عشر. أنتج محلول 0.2٪ في أمبير. 1 مل ، تحقن تحت الجلد 2 مجم / مل من طرطرات بلاتيفيلين الهيدروجين. ضع محلول 0.5٪ من 10-15 قطرة. د / ابتلاع 2-3 مرات في اليوم ؛ تحاميل - 10 مجم مرتين يومياً وفي ميكروكليستر 20 كبسولة. 0.5-1٪ محلول - 2-3 مرات في اليوم.

√ عند استخدام عقاقير من "مجموعة الأتروبين" ، قد يحدث عدد من الآثار غير المرغوب فيها: جفاف الفم (في الأنف والجلد) ، تسرع القلب ، اضطراب عابر في التكيف ، احتباس البول ، فقدان الذاكرة لدى كبار السن (30٪). الانسحاب المفاجئ قد يسبب متلازمة الانسحاب. لمضادات الكولين غير الانتقائية تتطور بسرعة إلى الإدمان ، وبعد ذلك التأثير الدوائيالنقصان.

أدى إدخال مضادات الكولين الانتقائية M1 إلى إعادة تأهيل استخدام مضادات الكولين في الممارسة العلاجية لعلاج الأمراض المعتمدة على الأحماض (التهاب المعدة والتهاب الاثني عشر وحالات فرط الحموضة وقرحة المعدة والاثني عشر). ل انتقائيتشمل حاصرات M1 الكولينية العقارPirenzepine(gastrocepin). يحجب Pirenzepine بشكل انتقائي مستقبلات M1 الكولينية من enterochromaffin وجي الخلايا الموجودة في جدار المعدة. يقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك بنسبة 50٪ ، ويمنع إنتاج الببسين ويقلل من نشاطه. الدواء له تأثير معدي ، ويحسن تدفق الدم في الغشاء المخاطي في المعدة بسبب التوسع الأوعية الدموية، يحفز تكوين مخاط المعدة ويزيد من مقاومة خلايا الغشاء المخاطي المعدي للتلف ، ويقلل إلى حد ما من إفراز الغدد اللعابية. الآثار الجانبية في Pirenzepine أقل شيوعًا من مضادات الكولين غير الانتقائية ، وذلك بسبب. لا يؤثر على مستقبلات القلب (M2) والعضلات الملساء (M3). صدر على شاشة التلفزيون. 25 مجم ، 50 مجم ؛ 10 ملغ من المستحضر الجاف في أمبير. 2 مل مع مذيب. في أشكال شديدةالقرحة الهضمية تعطى بجرعة 10 مجم كل 8-12 ساعة.

√ جانجليوبلوكاتور - بنتامين(أزاميثونيوم بروميد) ، على الرغم من أن له تأثير مضاد للقرحة ، إلا أنه لا يستخدم في ممارسة أمراض الجهاز الهضمي ، لأنه ظهرت عقاقير العمل الانتقائي ، والتي لديها أقل آثار جانبية.

التناظرية الاصطناعية للبروستاغلاندين E1 - الميزوبروستول (سايتوتك)يستخدم لعلاج الآفات التآكلي والتقرحي في المعدة و أو المناطقتنشأ نتيجة تناول الأدوية التي لها تأثير تقرحي (على سبيل المثال ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، GCS). هذا الدواء له تأثير مثبط يعتمد على الجرعة على الإفراز الأساسي والمحفز لحمض الهيدروكلوريك ، دون التأثير على تركيز الجاسترين. يحمي الغشاء المخاطي للجهاز الهضمي من تأثيرات المهيجات المختلفة ، ويظهر تأثير واقي للخلايا. يمنع تكون القرحات في الجهاز الهضمي ، ويحفز إفراز المخاط والبيكربونات ، ويعزز الدورة الدموية الإقليمية. مع استخدامه ، يتم تقليل خطر النزيف التقرحي بشكل كبير. موانع الاستعمال: الحمل. آثار جانبية: صداع الراس, آلام التشنجفي البطن ، غثيان ، إسهال (11-40٪). قضايا دمويةمن المهبل ، الحساسية. متوفر بأقراص 200 ميكروغرام (0.0002 جم) ، تستخدم 3 مرات في اليوم. بعد الوجبات وفي الليل طوال فترة العلاج بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. عند معظم المرضى عند الاستخدام الميزوبروستولدون القضاء على مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، فإنه يسمح لتحقيق التئام الآفات التآكلي والتقرحي. ميسوبروستول 200 مكجم + ديكلوفيناك الصوديوميتوفر 50 مجم أو 75 مجم (NSAID) في أقراص مركبة بجرعة ثابتة تحت TN " ارتروتيك.

لعلاج الأمراض المرتبطة بالأحماض وتسكين الآلام ، يستخدمون أيضًا عوامل تحمي الغشاء المخاطي للمعدة والاثني عشر من التلف الميكانيكي والكيميائي - كواقيات المعدة والأدوية المضادة لبكتيريا هيليكوباكتر ، ولكن المزيد عن ذلك في الأرقام التالية.

وأشهر مركب AChP قصير المفعول هو إبراتروبيوم بروميد (IB) ، وهو جهاز استنشاق بخاخات الأيروسول بالجرعات المقننة (أتروفينت) ، وهو مضاد تنافسي لأستيل كولين على مستقبلات الكوليني M2. يحدث التأثير القصبي بعد جرعة واحدة من IB 20 mcg عادة بعد 30-45 دقيقة ولا يشعر به المريض دائمًا بشكل شخصي. عادة ، يزداد التأثير القصبي للـ IB في غضون 3 أسابيع من الاستخدام المتواصل ، ثم يحدث الاستقرار ، مما يسمح لك بالتبديل إلى جرعة صيانة ، يتم تحديدها بشكل فردي. يوصى بوصف الـ IB بجرعة 40 ميكروغرام (جرعتان) أربع مرات في اليوم ، ولا تضعف حساسية المستقبلات الكولينية من الشعب الهوائية مع تقدم العمر. هذا مهم بشكل خاص ، لأنه يسمح باستخدام مضادات الكولين في المرضى المسنين المصابين بمرض الانسداد الرئوي المزمن. نظرًا لانخفاض الامتصاص من خلال الغشاء المخاطي للشُعب الهوائية ، لا يُسبب IB عمليًا آثارًا جانبية جهازية ، مما يسمح باستخدامه على نطاق واسع في المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلب والدورة الدموية. كما أن لـ ACPs تأثير إيجابي على إنتاج مخاط الشعب الهوائية وعمليات نقل الغشاء المخاطي الهدبي.

مضادات الكولين طويلة المفعول هي بروميد تيوتروبيوم (TB أو Spiriva). يتم توفير مدة عمل كبيرة لمرض السل ، مما يجعل من الممكن استخدامه مرة واحدة في اليوم ، بسبب التفكك البطيء للسل من مستقبلات الكولين M 3 لخلايا العضلات الملساء. التأثير المضاد للكولين لمرض السل بجرعة 18 ميكروغرام / يوم أكبر بنحو 10 مرات من تأثير بروميد الإبراتروبيوم. من المزايا المهمة لـ ACPs المستنشقة الحد الأدنى من تواتر وشدة التفاعلات الضائرة. الأكثر شيوعًا هو جفاف الفم عند استخدام التيوتروبيوم ، كقاعدة عامة ، لا يؤدي إلى التوقف عن تناول الدواء.

β 2 - ناهض.

قصير المفعول β 2 ناهض

في حالة مرض الانسداد الرئوي المزمن الخفيف ، يوصى باستخدام موسعات الشعب الهوائية قصيرة المفعول "عند الطلب". يبدأ عمل ناهض β 2 قصير المفعول في غضون بضع دقائق ، ويصل إلى الذروة بعد 15-30 دقيقة ، ويستمر لمدة 4-5 ساعات. يلاحظ المرضى في معظم الحالات ارتياحًا في التنفس فورًا بعد استخدام ناهض β 2 ، وهي ميزة لا شك فيها للدواء. يتم توفير تأثير توسع القصبات لمناهض 2 عن طريق تحفيز مستقبلات β 2 لخلايا العضلات الملساء. بالإضافة إلى ذلك ، نظرًا لزيادة تركيز AMP تحت تأثير ناهضات β 2 ، لا يحدث فقط استرخاء للعضلات الملساء في الشعب الهوائية ، بل يحدث أيضًا زيادة في ضربات أهداب الظهارة وتحسن في وظيفة النقل المخاطي الهدبي. يكون تأثير توسع القصبات أعلى ، وكلما كان الانتهاك السائد لسلاح الشعب الهوائية أكثر بعدًا. بعد استخدام ناهضات β 2 سريعة المفعول ، يشعر المرضى بتحسن كبير في حالتهم في غضون بضع دقائق ، تأثير إيجابيالتي غالبا ما تكون مبالغا فيها. لا ينصح بالاستخدام المنتظم لمناهضات بيتا 2 سريعة المفعول كعلاج وحيد في مرض الانسداد الرئوي المزمن.. يمكن أن تسبب الأدوية في هذه المجموعة تفاعلات جهازية في شكل ارتعاش عابر ، وإثارة ، وزيادة ضغط الدم. في المرضى الذين يعانون من مرض نقص التروية وارتفاع ضغط الدم ، هذا ليس آمنًا. ومع ذلك ، مع استنشاقهم بجرعات علاجية ، فإن هذه الظواهر نادرة.

2 - منبهات طويلة المفعول

β2ناهضات طويلة المفعول - سالميتيرول (serevent) ، فورماترولبغض النظر عن التغييرات في المعلمات الرئوية الوظيفية ، يمكن أن تتحسن أعراض مرضيةونوعية الحياة في مرضى الانسداد الرئوي المزمن ، وتقليل عدد التفاقم . تعمل ناهضات بيتا 2 طويلة المفعول على تقليل انسداد الشعب الهوائية عن طريق التخلص من انقباض العضلات الملساء للشعب الهوائية لمدة 12 ساعة. يحسن سالميتيرول انقباض عضلات الجهاز التنفسي ، ويقلل من شدة المكون الجهازي لمرضى مرض الانسداد الرئوي المزمن في شكل ضعف وإرهاق. عضلات الجهاز التنفسي. بالإضافة إلى ذلك ، تم إثبات قدرة السالميتيرول على حماية ظهارة الجهاز التنفسي من التأثيرات الضارة للبكتيريا في المختبر.

الجمع بين العلاج الموسع القصبي (β 2 - ناهض و ACP)

مصحوبًا بتحسن في سالكية الشعب الهوائية بدرجة أكبر من تعيين أي من هذه الأدوية كعلاج أحادي.في حالة مرض الانسداد الرئوي المزمن المعتدل والشديد ، يوصى باستخدام ناهضات بيتا 2 الانتقائية مع مضادات الكولين M. من أمثلة الأدوية المركبة الثابتة (بيرودوال = آي بي 20 ميكروغرام + فينوتيرول 50 ميكروغرام ؛ مركب = آي بي 20 ميكروغرام + سالبوتامول 100 ميكروغرام). الخامس السنوات الاخيرةبدأت تتراكم تجربة إيجابية للجمع بين مضادات الكولين مع β 2 - ناهضات التأثير المطول (على سبيل المثال ، مع السالميتيرول). لقد ثبت أنه لمنع معدل تطور انسداد الشعب الهوائية ، فإن الأولوية هي العلاج طويل الأمد والمنتظم بموسعات الشعب الهوائية ، ولا سيما ACPs ونوافع 2 لفترات طويلة. .

طويلة المفعول الثيوفيلين

إن تأثير توسع القصبات للثيوفيلين أقل من تأثير ناهضات بيتا 2 ومضادات الكولين ، لكن الابتلاع (الأشكال المطولة) أو الحقن (الميثيل زانثين المستنشق غير موصوف) يسبب عددًا من الإجراءات الإضافية: انخفاض في النظام الجهازي ارتفاع ضغط الشريان الرئوي، زيادة إدرار البول ، تحفيز الجهاز العصبي المركزي ، زيادة عمل عضلات الجهاز التنفسي ، الأمر الذي قد يكون مفيداً في عدد من المرضى.

يمكن إضافة الزانثين إلى العلاج المنتظم لموسعات القصبات الهوائية في حالة المرض الأكثر خطورة . في علاج مرض الانسداد الرئوي المزمن ، قد يكون الثيوفيلين مفيدًا ، ولكن نظرًا لسميته المحتملة ، يفضل استخدام موسعات الشعب الهوائية المستنشقة. جميع الدراسات التي أظهرت فعالية الثيوفيلين في مرض الانسداد الرئوي المزمن تتعلق بالأدوية طويلة المفعول.يتم إضافة ميثيل زانتين في علاج مرض الانسداد الرئوي المزمن مع عدم فعالية AHP و β2ناهض. يمكن الإشارة إلى استخدام الأشكال المطولة من الثيوفيلين (تيوتارد ، تيوبك) للمظاهر الليلية للمرض.

حاليًا ، تنتمي الثيوفيلين إلى أدوية السطر الثاني ، أي عين بعد AHP و β2النشطات ، أو مجموعات منها. من الممكن أيضًا وصف الثيوفيلين للمرضى الذين لا يستطيعون استخدام مركبات التوصيل المستنشقة.

الستيرويدات القشرية السكرية في مرض الانسداد الرئوي المزمن المستقر

التأثير العلاجي للكورتيكوستيرويدات السكرية في مرض الانسداد الرئوي المزمن أقل وضوحًا مما هو عليه في الربو ، لذا فإن استخدامها في مرض الانسداد الرئوي المزمن يقتصر على مؤشرات معينة.

الكورتيكوستيرويدات المستنشقة (IGCS) المضافة إلى علاج موسعات الشعب الهوائية - في المرضى الذين يعانون من FEV1< 50% от должной (стадия III: тяжелая ХОБЛ и стадия IV: очень тяжелая ХОБЛ) и повторяющимися обострениями (3 и более раз за последние три года).

إن فعالية الكورتيكوستيرويدات كوسيلة لتقليل شدة انسداد الشعب الهوائية لدى مرضى الانسداد الرئوي المزمن ليست هي نفسها. فقط في 10-30 ٪ من المرضى هناك تحسن كبير مع الاستخدام طويل الأمد لـ ICS. استخدام طويل الأمديصاحب التهاب المفاصل الروماتويدي انخفاض في عدد حالات التفاقم الشديدة والمتوسطة بنسبة 25٪.

يشار إلى العلاج المنتظم باستخدام ICS في الحالات التي يكون فيها للمريض تأثير إيجابي للدواء وفقًا لقياس التنفس (زيادة في موسع القصبات FEV 1 بمقدار 200 مل أو 15٪ أعلى من خط الأساس) أو في مرضى الانسداد الرئوي المزمن الذين يعانون من أعراض الانسداد الرئوي المزمن مع FEV 1 أقل من 50٪ (المرحلتان II B و III) والتفاقم المتكرر الذي يتطلب العلاج بالمضادات الحيوية و / أو SCS.

لإثبات جدوى الاستخدام المنهجي لـ ICS ، يوصي بعض المؤلفين بالعلاج التجريبي باستخدام SCS بجرعة 0.4-0.6 مجم / كجم / يوم عن طريق الفم (وفقًا لبريدنيزولون) لمدة أسبوعين. لا يوصى باستخدام SCS على المدى الطويل (أكثر من أسبوعين) مع مسار مستقر لمرض الانسداد الرئوي المزمن بسبب ارتفاع مخاطر الأحداث الضائرة.

يجب أن يكون تأثير المنشطات مكملاً لتأثيرات علاج موسعات الشعب الهوائية الدائم. العلاج الأحادي مع ICS في مرضى الانسداد الرئوي المزمن أمر غير مقبول ، والبيانات الأدويةتدار بالاقتران مع العلاج القصبي. في السنوات الأخيرة ، كان هناك دليل على الكفاءة العالية (تحسين نوعية حياة المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن وإبطاء معدل السقوط في FEV 1) عند استخدام مزيج من ICS (بروبيونات فلوتيكاسون) وخصم β 2 طويل المفعول (سالميتيرول). في شكل تركيبة ثابتة ، يتم تقديم الدواء تحت الاسم سيريتيد. يحتمل أن يكون هذا المزيج قادرًا على زيادة بقاء المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن بسبب التأثير على جميع المكونات الفيزيولوجية المرضية لمرض الانسداد الرئوي المزمن: انسداد الشعب الهوائية والالتهاب والتغيرات الهيكلية في الممرات الهوائية والخلل في الغشاء المخاطي والمكونات الجهازية (ضعف عضلات الجهاز التنفسي).

أدوية مضادات الكولين

المضادات الكلاسيكية للمستقبلات الكولينية المسكارينية (الأتروبين ومثيلاتها) غير انتقائية ، أي يحجب جميع مستقبلات M-الكوليني ، بغض النظر عن نوعها الفرعي. حاليًا ، يتم تمييز نوعين فرعيين من مستقبلات الكوليني M (M1 و M2) ، ويختلفان في الكثافة في الأعضاء المختلفة. تم تصنيع مانع انتقائي (انتقائي) لمستقبلات الكوليني M1 ، بيرينزيبين (gastrocepin).

الخصوم العشوائية

تسبب كبريتات الأتروبين حصارًا لمستقبلات M-الكولينية ، مما يجعلها غير حساسة للأستيل كولين ، الذي يتكون في منطقة نهاية الأعصاب الباراسمبثاوية (الكولينية). يقلل الأتروبين من إفراز اللعاب والمعدة والشعب الهوائية والغدد العرقية والبنكرياس ، ويسبب عدم انتظام دقات القلب ويقلل من توتر أعضاء العضلات الملساء. T1 / 2 من الأتروبين من 1 إلى 1.5 ساعة ، لذلك يلزم تناول الدواء بشكل متكرر (كل 2-3 ساعات).

أتروبين يستخدم لقرحة الاثني عشر ، تشنج البواب ، التهاب المرارة ، تحص صفراوي ، تشنج الأمعاء والمسالك البولية ، تشنج القصبات.

جرعات الأتروبين فردية. يستخدم عادة على شكل أقراص أو مسحوق 0.0005 جم 1-2 مرات في اليوم ، أو 5-10 قطرات من محلول 0.1٪ قبل الوجبات 2-3 مرات في اليوم ، أو 0.5-1.0 مل محلول 0.1٪ تحت الجلد ، عضليًا ، في كثير من الأحيان - عن طريق الوريد 2-3 مرات في اليوم أثناء تفاقم قرحة الاثني عشر ومتلازمة الألم الشديد.

لا ينبغي أن يوصف الدواء للجلوكوما.

يشبه بلاتيفيلين في خصائصه الأتروبين ، والذي يستخدم غالبًا كمضاد للتشنج للعلاج الدوائي على شكل أقراص من 5 ملغ أو 0.2٪ محلول.

ميتاسين يشير إلى مضادات الكولين M ، أدنى كفاءة من الأتروبين. يشار إلى أنه لعلاج القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر ، وتشنجات عضلات الأمعاء الملساء.

ضعه عند 0.2 مجم 1-3 مرات في اليوم أو 0.5-1.0 مل من محلول 0.1٪ مرتين في اليوم. ميتاسين هو بطلان في الجلوكوما.

كلوروسيل هو دواء محلي يفوق تأثير الأتروبين من حيث التأثير المسكن ونسبة التئام القرحة. جرعاته هي: 1 مل من 0.1٪ 2 مرات في اليوم تحت الجلد لمدة 6-8 أيام ، ثم بأقراص 0.002 جم ، حبتين (0.004) 3-4 مرات 2-3 أسابيع. بالاشتراك مع مضادات الحموضة ، يكون الدواء أكثر فعالية.

بروميد البروبانثيلين (بروبانتين) يشير إلى مضادات الكولين للعمل لفترات طويلة. يستخدم بروبانتين 15 مجم 3 مرات في اليوم قبل الوجبات.

يوصف بروبانثيلين بروميد للقرحة الهضمية والتهاب البنكرياس الحاد أثناء التنظير.

الدواء هو بطلان في الجلوكوما ، أمراض الانسداد في الجهاز الهضمي والمسالك البولية ، والتهاب القولون التقرحي الشديد ، والتهاب المريء والفتق الحجابي ، والوهن العضلي الشديد. على الرغم من قمع إفراز المعدة ، فإن حاصرات مستقبلات M-الكولينية غير الانتقائية ذات قيمة قليلة لعلاج القرحة الهضمية. ويرجع ذلك إلى حقيقة أنها لا تثبط بشكل كافٍ الوظيفة الإفرازية للمعدة وتقلل من إفراز البنكرياس. بالإضافة إلى ذلك ، يتم التعبير عن التأثير المضاد للإفراز للحاصرات غير الانتقائية للمستقبلات الكولينية M إلا عند وصف الجرعات القصوى ، والتي تترافق مع آثار جانبية (جفاف الفم ، واضطرابات الإقامة ، وعدم انتظام دقات القلب ، واضطرابات التبول) ويمنع استخدامها على نطاق واسع.

تعمل حاصرات المستقبلات الكولينية M على تطبيع وظيفة الإخلاء الحركي للمعدة والاثني عشر ، والتي من المحتمل أن تكون مرتبطة بتأثيرها المسكن. دلالة على استخدامها شديدة ، وخاصة الآلام الليلية. يمكن استخدامها أيضًا في متلازمة زولينجر إليسون ، مما يوفر تثبيطًا أكثر وضوحًا بالاشتراك مع حاصرات مستقبلات الهيستامين H2. وظيفة إفرازيةالمعدة من عند استخدام حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 فقط.

مضادات مستقبلات الكوليني M الانتقائية

حاليًا ، تم التعرف على نظرية وجود نوعين فرعيين من المستقبلات المسكارينية (M1 و M2). تم تصنيع عقار جديد انتقائي للغاية لمستقبلات M1 pirenzepine (gastrozepine). كيميائيا ، gastrozepine هو مركب بنزوديازيبين ثلاثي الحلقات. وهو يختلف عن البنزوديازيبينات ثلاثية الحلقات النموذجية ذات النشاط الموجه للأعصاب عن طريق انخفاض نسبة الدهون نسبيًا. في الوقت نفسه ، يحتوي الدواء على ماء جيد ، مما يزيد من قطبية الجزيء. تحدد الخصائص الفيزيائية والكيميائية الموضحة للغاستروزيبين ميزات حركته الدوائية: التوافر البيولوجي المنخفض نسبيًا ، والاختراق الضئيل من خلال الحاجز الدموي الدماغي ، وغياب التقلبات الواضحة بين الأفراد في امتصاص وتوزيع وإزالة الدواء ، مستوى منخفضالتمثيل الغذائي في الكبد. يفرز بشكل رئيسي مع الصفراء. لا يثبط Gastrozepine نظام السيتوكروم P450 ، والذي يسمح باستخدامه في تلف الكبد المزمن.

تحدد هذه الميزات نفس نوع تصفية المعدة لدى الأفراد الأصحاء. T1 / 2 حوالي 10 ساعات ، يتم ملاحظة أقصى تركيز بعد ساعتين ، وضمن النطاق العلاجي ، يبقى مستواه من 24 إلى 48 ساعة.في المرضى الذين يعانون من القرحة الهضمية ، هناك فرق كبير في معلمات حركية جاستروزيبين. في ظل الظروف المرضية ، هناك سبب للاعتقاد بأن كلاً من نفاذية أغشية الخلايا للغاستروزيبين وخصائصه الفيزيائية والكيميائية ، والتي تعتمد إلى حد كبير على الرقم الهيدروجيني للوسط (الذوبان ، والكراهية للماء ، وتوزيع الطور) ، يمكن أن يتغير ، مما لا يمكن أن يؤثر على المعلمات الحركية من المخدرات. مع تباطؤ T1 / 2 قد يتطور gastrozepine ردود الفعل السلبية: جفاف الفم ، اضطراب في الإقامة ، نعاس نتيجة الزيادة التدريجية في تركيز الدواء في الدم.

إنه أضعف من الأتروبين ، ويثبط إفراز حمض الهيدروكلوريك (القاعدية والمحفزة) ، لكنه لا يمنع إنتاج المخاط الوقائي والإنزيمات ، ويحسن دوران الأوعية الدقيقة في الغشاء المخاطي في المعدة والاثني عشر ، ويثبط تحلل البروتينات داخل المعدة ، أي يعمل كواقي خلوي وليس لديه هؤلاء آثار جانبيةمثل الأتروبين (باستثناء جفاف الفم وتخفيف البراز في بعض الحالات).

يمكن استخدامه في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ، الورم الحميد في البروستاتا.

الفاصل الزمني بين الجرعات العلاجية والجرعات السامة واسع (تظهر الآثار الجانبية في شكل اضطرابات دهليزية عند ذروة تركيز 200 مجم / مل وما فوق).

في المرضى الذين يعانون من القرحة الهضمية ومتلازمة زولينجر إليسون ، من الأفضل إعطاء الدواء عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ، 10 مجم مرتين (صباحًا ، مساءً) لمدة 7-8 أيام و 1 قرص في الغداء ؛ ثم حبة واحدة مرتين في اليوم.

إذا تم وصف الدواء في أقراص ، ثم 1-2 حبة في الصباح و 2 قرص في المساء ، وبعد أن يهدأ الألم - قرص واحد مرتين قبل الوجبات - لمدة 4-5 أسابيع. في بعض الأحيان يتم استخدام الدواء لفترة أطول - 3-4 أشهر.

ميتوكلوبراميد وكبريتيد

ميتوكلوبراميد (سيروكال ، راجلان) مشتق من أورثوبروكيناميد. ترتبط آلية عمل الدواء بالحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين وقمع إطلاق الأسيتيل كولين. العقار يمنع منعكس البلع والغثيان والفواق والوظيفة الحركية للمعدة. لا يؤثر على إنتاج حمض الهيدروكلوريك والبيبسين.

يتم امتصاص الدواء بسرعة وبشكل كامل في الجهاز الهضمي ، وتوافره الحيوي حوالي 80٪ ، بعد ساعة واحدة من تناوله ، ويلاحظ تركيز الذروة في الدم ، حيث يرتبط 40٪ من الدواء بالبروتينات ، والباقي مع العناصر المكونة . 20٪ من ميتوكلوبراميد يطرح في البول دون تغيير ، نواتج الأيض هي مركبات كبريتية وغلوكورونيدات. التصفية الكلوية للدواء هي 0.16 لتر / كجم.ساعة ، المجموع 0.7 لتر / كجم. T1 / 2 من الدواء 3.5-5 ساعات ويعتمد على جرعة الدواء وطريقة تناوله. حجم التوزيع 3 لتر / كجم من وزن الجسم. في المرضى الذين يعانون من فشل كلويتباطأ إفراز الدواء بشكل حاد.

يوصف ميتوكلوبراميد للقيء من أصول مختلفة ، الفواق ، الغثيان ، علاج معقدالقرحة الهضمية ، خلل الحركة في الجهاز تجويف البطن، انتفاخ. يتم استخدامه كعامل مساعد في دراسات التشخيص بالأشعة السينية.

يؤخذ الدواء عن طريق الفم 5-10 مجم 2-3 مرات في اليوم قبل الوجبات ، عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي 2 مل (10 مجم) 2-3 مرات في اليوم.

الآثار الجانبية التي تظهر على شكل أعراض خارج هرمية نادرة (1٪) ، ولكن غالبًا ما تصيب الأطفال.

بسبب زيادة مرور المخدرات من خلال الجهاز الهضميينخفض ​​امتصاص عدد من الأدوية (ديجوكسين ، أوكسي تتراسيكلين ، فيناسيتين ، إلخ).

Sulpiride (eglonil ، dogmatil) قريب في الأصل و الخصائص الدوائيةومع ذلك ، فإن الميتوكلوبراميد هو مضاد انتقائي لمستقبلات الدوبامين. له تأثير مضاد للقىء ، تأثير معتدل مضاد للسيروتونين ، له خصائص مضادة للاكتئاب ضعيفة (مضادات الذهان ، مضادات الذهان والمحفزة).

يستخدم Sulpiride في الطب النفسي. في القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر ، يؤخذ عن طريق الفم بمعدل 100-300 ملغ / يوم أو 2 مل من محلول 5٪ مرتين في اليوم.

تشمل الآثار الجانبية الاضطرابات الهرمية ، والإثارة ، واضطرابات النوم ، وارتفاع ضغط الدم. اضطرابات الدورة الشهرية ، ونادرًا ثر اللبن والتثدي بسبب زيادة تخليق البرولاكتين. يسرع سن البلوغ عند الأطفال ، لذلك لا ينصح باستخدام الأطفال دون سن 16 عامًا.

كبريتيد هو بطلان في ورم القواتم وارتفاع ضغط الدم الشرياني الحاد.

تعذبها فرط التعرق؟
ومن السهل التخلص منه!
Dryzer هو منتج طبيعي مكثف يعتمد على تركيبة أصلية من النباتات الطبيةوالمكونات الطبيعية التي يعمل تأثيرها ضد التعرق المفرط (فرط التعرق).

هناك مجموعة واسعة الأدوية، والتي تستخدم للسيطرة على التعرق المفرط ، أي للحد منه. الأدوية تعمل بشكل منهجي ، أساليب مختلفة. من خلال التأثير على الجسم ككل ، فهي تمنع تحفيز الغدد العرقية ، وبالتالي تقلل التعرق بشكل عام.

الأدوية الفموية هي الأفضل للمرضى الذين يعانون من أنواع معينة من التعرق المفرط ، مثل فرط التعرق القحفي الوجهي (التعرق المفرط في الوجه) أو المعمم ، ولأولئك الذين لم تساعدهم العلاجات الأخرى - مضادات التعرق ، الرحلان الشاردي ، البوتوكس.

الأشخاص الذين يعانون من التعرق التعويضي في مناطق كبيرة من الجسم (مثل الظهر أو الصدر) قد يأخذون حبوبًا لمناسبة خاصة (مثل عرض أو اجتماع). مضادات الكولين هي الأدوية الأكثر استخدامًا للتحكم في التعرق المفرط. نجح العديد من المرضى الذين يعانون من فرط التعرق في تقليل التعرق بأدوية مضادات الكولين.

المزيد عن هذا الموضوع: حاصرات بيتا لفرط التعرق

الخصائص ، مبدأ التشغيل ، الغرض

لسوء الحظ ، لم يتم دراسة مضادات الكولين في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة على وجه التحديد لعلاج فرط التعرق. ولكن من ناحية أخرى ، بناءً على الأبحاث المتعلقة بأمراض أخرى ، تمت الموافقة عليها من قبل إدارة الغذاء والدواء (وكالة وزارة الصحة والخدمات الإنسانية الأمريكية).

تم العثور على بعض مضادات الكولين ، مثل glycopyrrolate ، أوكسيبوتينين ، لتكون آمنة للأطفال. لكن تجدر الإشارة إلى أن الدراسات الحديثة قد حددت وجود صلة محتملة بين ضمور الدماغ والاستخدام طويل الأمد لأقراص مضادات الكولين لدى كبار السن الذين تبلغ أعمارهم 60 عامًا أو أكثر.

نظرًا لأن مضادات الكولين تعمل بشكل منهجي ولا يمكن استهدافها لأي منطقة واحدة من الجسم ، فإنها تقلل التعرق في جميع أنحاء الجسم ، حتى في الأماكن التي لا يمثل فيها مشكلة. يمكن أن يؤدي هذا الانخفاض العام في التعرق إلى خطر ارتفاع درجة الحرارة حيث يتم إيقاف تشغيل آلية تبريد الجسم.

المزيد عن هذا الموضوع: ما هي الحبوب لاستخدامها في التعرق

وهكذا ، فإن الرياضيين والأشخاص العاملين في الهواء الطلق، من الضروري استخدام حماية إضافية - مراقبة درجة حرارة الجسم ، وكمية المياه المستهلكة ، وممارسة الرياضة ، وتجنب أي أعراض لارتفاع درجة الحرارة ، مثل الشحوب جلد، دوار ، تشنجات عضليةوالضعف والصداع والغثيان.

من الشائع الآن وصف الأدوية المضادة للكولين في صورة سائلة مناسبة للأطفال الذين يعانون من فرط التعرق. على وجه الخصوص ، وافقت إدارة الغذاء والدواء بالفعل على الحل