消化性潰瘍の治療:抗コリン作用薬。 喘息の治療における抗コリン作用薬

抗コリン作用薬は、アセチルコリンの作用を遮断する薬です。 アセチルコリンは神経伝達物質または化学伝達物質です。 それはあなたの体がどのように機能するかに影響を与えるために特定の細胞間で信号を送信します。

抗コリン作用薬は、尿失禁、慢性閉塞性肺疾患、ある種の中毒など、さまざまな症状を治療することができます。 また、特定の病状に関連する不随意の筋肉の動きをブロックするのにも役立ちます。 それらは、麻酔中の身体機能を維持するために、手術前に使用されることがあります。

ここに抗コリン薬のリストと、それらがどのように機能するかについて知っておくべきことを示します。

薬のリスト

抗コリン作用薬のリスト

知ってますか? 一部の抗コリン作用薬は、ナス科と呼ばれる致命的なナス科の植物に由来します。 これらの植物の根、茎、種子を燃やすと、抗コリン作用薬が放出されます。 煙の吸入は、閉塞性疾患を治療するために何百年もの間使用されてきました。 気道.

抗コリン薬は医師の処方箋でのみ入手可能です。 これらの薬の例は次のとおりです。

トリフェニレニジル(アルタン)

  • メソレートベンズトロピン(コゲンチン)
  • イプラトロピウム(アトロベント)
  • チオトロピウム(spiriva)
  • オルフェナリン(Norflex)
  • アトロピン
  • フラボキサート(9%)
  • オキシブチニン(ジトロパン、オキシトロール)
  • スコポラミン
  • ヒヨスチアミン(Levsineks)
  • トルテロジン(デトロール)
  • ベラドンナアルカロイド
  • フェソテロジン(トビアス)
  • ソリフェナシン(ベシケア)
  • プロパンテリン(プロパンテリン)
  • これらの薬のそれぞれは、特定の状態を治療するために機能します。 医者は選ぶでしょう 最高の薬あなたの状態のために。
それらはどのように機能しますか

抗コリン作用薬のしくみ

抗コリン薬は、アセチルコリンが特定の受容体に結合するのをブロックします 神経細胞。 それらは副交感神経インパルスを抑制します。 これらの神経インパルスは、胃腸管、肺、尿路、および体の他の部分の不随意の筋肉の動きの原因です。 神経インパルスは、唾液分泌、消化、排尿、粘液分泌などの機能を制御するのに役立ちます。

アセチルコリン信号を遮断すると、不随意運動、消化、粘液分泌を減らすことができます。 抗コリン薬を服用している場合は、尿が溜まり、口渇を感じることがあります。

つかいます

つかいます

抗コリン作用薬は、さまざまな状態を治療するために使用されます。 これらには以下が含まれます:

下痢、過活動膀胱、失禁などの胃腸障害

  • 慢性閉塞性肺疾患(COPD)
  • めまいと船酔い
  • 一部の殺虫剤や有毒キノコに含まれる有機リンやムスカリンなどの毒素によって引き起こされる中毒
  • 異常な不随意筋運動などのパーキンソン病の症状
  • 抗コリン作用薬は、麻酔を助けるために手術中の筋弛緩薬としても使用できます。抗コリン作用薬は、正常な心拍を維持し、患者をリラックスさせ、唾液分泌を減らすのに役立ちます。
  • 一部の医師は、過度の発汗を減らすために、ラベルなしで使用した場合に抗コリン作用薬を処方しています。 この治療に最も使用される抗コリン作用薬は、グリコピロレートクリームとオキシブチニン経口錠剤です。

警告

警告

熱疲労と熱射病

抗コリン作用薬は汗の量を減らし、体温の上昇につながる可能性があります。 運動中、入浴中、または暑い時期に過熱しないように特に注意してください。 発汗が減少すると、熱射病のリスクにさらされる可能性があります。

過剰摂取とアルコール

あまりにも使用 多数抗コリン薬は 無意識状態または死さえ。 これらの効果は、アルコールと一緒に抗コリン作用薬を服用している場合にも発生する可能性があります。 すぐに受け取る 緊急援助あなたやあなたが知っている誰かがこれらの薬を飲みすぎた可能性がある場合。 過剰摂取の兆候は次のとおりです。

めまい

重度の眠気

  • 重度の幻覚
  • 錯乱
  • 呼吸障害
  • 不器用さと不明瞭なスピーチ
  • 速いハートビート
  • 皮膚の紅潮と暖かさ
  • 対立する国
  • 抗コリン作用薬は多くの症状の治療に使用できますが、すべての人に適しているわけではありません。 たとえば、これらの薬は通常、高齢者には投与されません。 抗コリン作用薬は、65歳以上の人々に混乱、記憶喪失、精神機能の低下を引き起こすことが知られています。

さらに、以下の症状のある人は抗コリン作用薬を使用しないでください。

重症筋無力症

甲状腺機能亢進症

  • 緑内障
  • 前立腺肥大
  • 高血圧(高血圧)
  • 尿路閉塞
  • 心不全
  • ひどい口渇
  • 消化不良ヘルニア
  • 重度の便秘
  • 肝疾患
  • ダウン症
  • あなたがこれらの状態を持っているかどうかあなたの医者に伝えてください。 また、抗コリン作用薬にアレルギーがあるかどうかを医師に伝えてください。
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  • 副作用

副作用

でもで 正しい使い方この薬は副作用を引き起こす可能性があります。 抗コリン作用薬の考えられる副作用は、特定の薬と服用している用量によって異なります。 副作用が発生する場合と発生しない場合があります。

副作用には次のものが含まれます。

口渇

かすみ目

  • 眠気
  • 鎮静
  • 幻覚
  • 記憶障害
  • 排尿困難
  • 混乱>せん妄
  • 発汗の減少
  • 唾液の減少
  • 広告
  • 持ち帰り用食品
  • 医師に相談してください
  • 抗コリン作用薬は、さまざまな状態の多くの人々に役立ちます。 これらの薬のいずれかがあなたを助けるかもしれないと思うならば、あなたの医者に相談してください。 あなたの医者はこれらの薬の1つが最高であるかどうかを決定することができます、そして彼らはあなたが副作用と何を期待するかについて持っている他の質問に答えることができます。

Preferanskaya Nina Germanovna
第一モスクワ州立医科大学薬学部薬理学科准教授。 彼ら。 セチェノフ博士

上記の要因は、胃壁の損傷につながり、消化性潰瘍の発生に寄与します、 消化性潰瘍胃または十二指腸12、過酸性胃炎、逆流性食道炎およびその他の酸依存性疾患。 非常に多くの場合、既存の潰瘍の炎症があり、胃の筋肉のけいれんや痛みを引き起こします。

消化性潰瘍は、30歳から55歳までの活動的な労働年齢の人々に影響を及ぼし、男性は女性の4倍の頻度で影響を受けます。

抗分泌剤の有効性は、胃の壁細胞での塩酸の分泌を減少させ、痛みを最大限に取り除き、胸焼けや嘔吐などの他の症状の消失に寄与するという事実にあります。 抗分泌薬を使用すると、潰瘍の急速な瘢痕化を伴う粘膜の再生に適した条件が作成されます。

消化性潰瘍疾患を開始および誘発する病因には、以下が含まれます。

a)遺伝的素因;
b)さまざまな否定的な感情、 ストレスの多い状況、しばしば再発し、慢性になります。 神経精神的な過剰緊張; 社会的接触や対人関係を確立することの難しさ。
c)胃液の分泌と活性を増加させる、胃内の過剰な攻撃的メディエーター(ヒスタミン、アセチルコリン、ガストリン)。
d)通常は胃の内面を覆う保護粘液の形成の違反。
e)局所循環障害、低酸素症の発生、または潰瘍形成特性を有する薬物による損傷による、粘膜における抵抗の減少および再生過程の弱体化;
f)スパイラルバクテリアの繁殖ヘリコバクター・ピロリ。

プロスタグランジンの抗コリン薬と合成類似体

抗コリン作用薬と合成プロスタグランジン類似体は、胃の分泌機能を低下させ、塩酸の生成を低下させる薬です。

抗コリン作用薬 (ホリノリティック) LS感染を弱めるか停止する 神経インパルス副交感神経のシナプスにおいて、アセチルコリンとコリン作動性受容体との相互作用を妨害します。 アセチルコリンはカルシウム/プロテインキナーゼC系に関連する特定の受容体を活性化し、その結果、胃粘膜の壁細胞に対する副交感神経系の影響が減少します。 このグループはに細分されます 非選択的: M1、M2、M3抗コリン作動性遮断薬、自律神経節にあるHg-コリン作動性受容体の遮断薬 神経系 (ガングリオブロッカー)選択的: M1抗コリン作用薬。 薬は、抗分泌作用の持続時間と強さ、BBBに浸透して中枢コリン作動性受容体に結合する能力、および望ましくない副作用の発現によって区別されます。 これらの薬は、塩酸やペプシンの分泌を減らすため、胃や十二指腸の潰瘍、腸の平滑筋のけいれんに伴う痛みなどに使用されます。

非選択的タイプの作用のM-コリン作動性遮断薬には資金が含まれます 植物起源、時にはそれらは一般名「アトロピングループ」の下で組み合わされます。 このグループには次のものが含まれます ベラドンナアルカロイドアトロピン、準備 ベラドンナまたはベラドンナ(から ラテン名 アトロパベラドンナ )-ベラドンナチンキ、濃厚または乾燥ベラドンナ抽出物、ベラドンナ、ベラステジン、ベカルボン、ベサロール、ブスコパンおよび広葉樹ラグワートアルカロイド( Senecio platyphyllus )-プラティフィリン。 それらは塩酸とペプシンの基礎および夜間分泌を減少させ、刺激された分泌にそれほど影響を与えません。 胃液の量と総酸性度を減らし、胃腸粘膜への損傷の可能性を減らします。 「アトロピングループ」の薬の導入では、分泌の深い遮断を達成することは不可能であるため、それらは主な治療への追加の手段として処方されています。 抗コリン作用薬は作用が短く(4〜6時間)、消化性潰瘍で特に増強される塩酸の夜間分泌に影響を与えるために就寝時にそれらを使用することがより合理的です。

ナス科の植物(一般的なベラドンナ、黒ヒヨス、一般的なドープ)には、トロパンアルカロイドが含まれています- ヒヨスチアミン、スコポラミンおよびそれらのラセミ混合物-A トロピン。 ヒヨスチアミンの生物活性はアトロピンの2倍です。 医療目的で受け取る 硫酸アトロピン合成方法。 アトロピンには、鎮痛効果、顕著な鎮痙作用、弱い神経節遮断、および中枢性抗コリン作用があります。 抗コリン作用は用量依存的です。より少ない用量は唾液腺と気管支腺の分泌を阻害し、発汗を減らし、目の調節を引き起こし、瞳孔を拡張し、心拍数を増加させます。 大量投与は、胃腸管、尿路の収縮性を低下させ、胃液分泌を抑制します。 胃腸管の蠕動運動を減らすことにより、アトロピンは食物が胃に留まり、それを十二指腸に通過させる時間を増やします。 鎮痙効果は、以下を含むすべての平滑筋に及びます。 胆道および 尿路, 胆嚢。 薬は結核で利用可能です。 500mcgおよび0.1%溶液1mlのアンペア。

ベサロール(ベラドンナの準備) 10mgが含まれています ベラドンナエキスと300mg サリチル酸フェニル。 ベラドンナの薬理学的特性は、基本的にアトロピンの特性と一致し、鎮痙および鎮痛効果があります。 サリチル酸のフェニルエステルであるサリチル酸フェニルは、抗炎症作用と防腐作用があり、毒性が低く、腸内毒素症やその他の合併症を引き起こしません。

ブスコパン(ヒオスシンブチルブロミド)は第四級アンモニウム化合物であり、BBBに浸透せず、中心的な効果はありません。 平滑筋に顕著な鎮痙効果があります 内臓消化腺の分泌を減らします。 で割り当てる 複雑な治療酸依存性疾患(結核および坐薬。直腸。10mgの臭化ヒオスシンブチル)。

広葉樹のキオンの葉には、ヘリオトリダンの誘導体である高活性アルカロイドが含まれています- プラチフィリン、サラセン、セネシフィリン、アトロピンのような特性を持つ。

プラティフィリン アトロピンの同様のM-コリン分解作用より劣るが、顕著な神経節遮断効果があり、筋向性効果を示す。 薬はBBBを通過し、中枢神経系を落ち着かせる効果があり、血管運動中枢の機能を阻害します。 プラチフィリンはアトロピンよりも毒性が低く、胃潰瘍および十二指腸潰瘍の鎮痙薬および抗コリン作用薬として使用されます。 アンペアで0.2%の溶液を生成しました。 1ml、2mg / mlの塩酸プラチフィリンを皮下注射。 10〜15滴の0.5%溶液を適用します。 d / 1日2〜3回の摂取; 坐剤 -10 mgを1日2回、マイクロクリスターでは20キャップ。 0.5〜1%の溶液-1日2〜3回。

「アトロピングループ」の薬を使用すると、口渇(鼻、皮膚)、頻脈、一過性の調節障害、尿閉、高齢者の記憶喪失(30%)など、多くの望ましくない影響が生じる可能性があります。 突然の離脱は、離脱症候群を引き起こす可能性があります。 非選択的抗コリン作用薬はすぐに依存症を発症し、その後、 薬理効果減少します。

選択的M1抗コリン作用薬の導入により、酸依存性疾患(胃炎、十二指腸炎、過酸性状態、胃潰瘍および十二指腸潰瘍)の治療における抗コリン作用薬の使用が回復しました。 に 選択的 M1-コリン作動性遮断薬には薬物が含まれますピレンゼピン(ガストロセピン)。 ピレンゼピンは、腸クロム親和性細胞のM1コリン作動性受容体を選択的に遮断します。 G 胃の壁にある細胞。 塩酸の分泌を50%減らし、ペプシンの生成を抑制し、その活性を低下させます。 この薬は胃保護効果があり、拡張により胃粘膜の血流を改善します 血管、胃粘液の形成を刺激し、胃粘膜の細胞の損傷に対する抵抗力を高め、唾液腺の分泌をわずかに減少させます。 ピレンゼピンの副作用は、非選択的抗コリン作用薬よりも一般的ではありません。 心臓(M2)および平滑筋(M3)受容体には影響しません。 テレビで放映。 25 mg、50 mg; アンペアで10mgの乾燥製剤。 溶媒で2ml。 で 厳しい形態消化性潰瘍は、8〜12時間ごとに10mgで/で投与されます。

Ganglioblokator- ペンタミン(臭化アザメトニウム)抗潰瘍効果はありますが、胃腸病学では使用されていません。 選択的作用のある薬が登場しましたが、 副作用.

プロスタグランジンE1の合成類似体- ミソプロストール(Cytotec)胃のびらん性および潰瘍性病変の治療に使用され、 十二指腸潰瘍誘発効果のある薬(NSAID、GCSなど)を服用した結果として発生します。 この薬は、ガストリンの濃度に影響を与えることなく、塩酸の基礎分泌および刺激分泌に対して用量依存的な抑制効果があります。 消化管の粘膜をさまざまな刺激物の影響から保護し、細胞保護効果を発揮します。 胃腸管での潰瘍の形成を防ぎ、粘液と重炭酸塩の分泌を刺激し、局所的な血液循環を促進します。 その使用により、潰瘍性出血のリスクが大幅に減少します。 禁忌:妊娠。 副作用: 頭痛, けいれんの痛み腹部、吐き気、下痢(11-40%)、 血まみれの問題膣から、アレルギー反応。 200mcg(0.0002g)の錠剤で利用可能で、1日3回使用されます。 NSAIDによる治療の全期間中の食後および夜間。 ほとんどの患者で、使用するとき ミソプロストール NSAIDを廃止することなく、びらん性および潰瘍性病変の治癒を達成することができます。 ミソプロストール 200 mcg + ジクロフェナクナトリウム 50mgまたは75mg(NSAID)は、TN "の下で固定用量の併用錠剤で利用可能です。 Artrotek。

酸依存性疾患の治療と痛みの緩和には、胃と十二指腸の粘膜を機械的および化学的損傷から保護する薬剤(胃保護剤と抗ヘリコバクター薬)も使用されますが、それについては以下の数字で詳しく説明します。

最もよく知られている短時間作用型AChPは、M2コリン作動性受容体に対するアセチルコリンの競合的拮抗薬である定量噴霧式エアロゾル吸入器(Atrovent)である臭化イプラトロピウム(IB)です。 IB 20 mcgの単回投与後の気管支拡張作用は、通常30〜45分後に発生し、患者が常に主観的に感じるとは限りません。 通常、IBの気管支拡張作用は連続使用から3週間以内に増加し、その後安定化が起こり、個別に決定された維持量に切り替えることができます。 IBを1日4回40mcg(2回投与)で処方することをお勧めします。気管支M-コリン作動性受容体の感受性は年齢とともに弱まりません。 これは、COPDの高齢患者に抗コリン作用薬を使用できるため、特に重要です。 気管支粘膜からの吸収が少ないため、IBは実際には全身性の副作用を引き起こさず、心臓および循環器疾患の患者に広く使用できます。 ACPは、気管支粘液の産生と粘液線毛輸送のプロセスにもプラスの効果をもたらします。

長時間作用型抗コリン作用薬は、臭化チオトロピウム(TBまたはSpiriva)です。 平滑筋細胞のM3-コリン作動性受容体からの結核の解離が遅いため、1日1回の使用を可能にする結核の有意な作用持続時間が提供されます。 18mcg /日の用量での結核の抗コリン作用は、臭化イプラトロピウムのそれのほぼ10倍です。 吸入ACPの重要な利点は、副作用の頻度と重症度が最小であることです。 それらの最も一般的なものは、チオトロピウムを使用する場合の口渇であり、原則として、薬の中止にはつながりません。

β2アゴニスト。

短時間作用型β2アゴニスト

軽度のCOPDでは、「オンデマンド」で短時間作用型の吸入気管支拡張薬を使用することをお勧めします。 短時間作用型β2作動薬の作用は数分以内に始まり、15〜30分後にピークに達し、4〜5時間続きます。 ほとんどの場合、患者はβ2作動薬の使用直後に呼吸が緩和されることに気づきます。これは、この薬の疑いのない利点です。 β2アゴニストの気管支拡張効果は、平滑筋細胞のβ2受容体の刺激によって提供されます。 さらに、β2アゴニストの影響下でのAMP濃度の増加により、気管支の平滑筋の弛緩だけでなく、上皮の繊毛の鼓動の増加と改善が起こります。粘液線毛輸送の機能。 気管支拡張効果が高いほど、気管支開存性の主な違反は遠位にあります。 速効性のβ2アゴニストを使用した後、患者は数分以内に状態の大幅な改善を経験します。 前向きな効果これはしばしば過大評価されます。 COPDの単剤療法として速効性β2作動薬を定期的に使用することはお勧めしません。。 このグループの薬は、一過性の震え、興奮、増加の形で全身反応を引き起こす可能性があります 血圧。 虚血性および高血圧性疾患の患者では、これは安全ではありません。 ただし、治療用量で吸入投与した場合、これらの現象はまれです。



β2-長時間作用型アゴニスト

β2長時間作用型アゴニスト-サルメテロール(セレベント)、 フォーマトロール機能的な肺パラメータの変化に関係なく、改善することができます 臨床症状 COPD患者の生活の質と悪化の数を減らす . 長時間作用型β2作動薬は、気管支平滑筋の収縮を12時間解消することにより、気管支閉塞を軽減します。 サルメテロールは呼吸筋の収縮性を改善し、脱力感や倦怠感の形でCOPD患者の全身成分の重症度を軽減します。 呼吸筋。 さらに、細菌の有害な影響から気道の上皮を保護するサルメテロールの能力がインビトロで示されている。

気管支拡張薬の併用療法(β2作動薬とACP)

これらの薬剤のいずれかを単剤療法として指定する場合よりも、気管支の開存性が大幅に改善されます。中等度および重度のCOPDでは、選択的β2アゴニストをM-抗コリン作用薬と一緒に処方することが推奨されます。 固定併用薬の例は次のとおりです(ベロデュアル= IB 20 mcg +フェノテロール50mcg;コンビベント= IB 20 mcg +サルブタモール100mcg)。 V 昨年抗コリン作用薬を長期作用のβ2アゴニスト(例えば、サルメテロール)と組み合わせるという前向きな経験を蓄積し始めました。 気管支閉塞の進行速度を防ぐために、気管支拡張薬、特にACPおよび長期のβ2アゴニストによる長期的かつ定期的な治療が優先されることが証明されています。 .



長時間作用型テオフィリン

テオフィリンの気管支拡張効果は、β2アゴニストおよび抗コリン作用薬の効果より劣りますが、摂取(延長された形態)または非経口(吸入メチルキサンチンは処方されていません)は、いくつかの追加の作用を引き起こします:全身の減少 肺高血圧症、利尿の増加、中枢神経系の刺激、呼吸筋の働きの増加。これは多くの患者に役立つ可能性があります。

キサンチンは、より重篤な疾患の定期的な吸入気管支拡張薬療法に追加される場合があります . COPDの治療では、テオフィリンが有益である可能性がありますが、その潜在的な毒性のために、吸入気管支拡張薬が好まれます。 COPDにおけるテオフィリンの有効性を示したすべての研究は、長時間作用型の薬剤に関するものです。メチルキサンチンは、AHPの効果がないCOPDの治療に追加されます。 β2-アゴニスト。 テオフィリンの長期化型(テオタード、テオペック)の使用は、この病気の夜間症状に適応することができます。

現在、テオフィリンはセカンドラインの薬に属しています。 AHPの後に任命され、 β2-アゴニスト、またはそれらの組み合わせ。 吸入送達媒体を使用できない患者にテオフィリンを処方することも可能です。

安定したCOPDの糖質コルチコイド

COPDにおける糖質コルチコイドの治療効果は喘息よりもはるかに顕著ではないため、COPDでの使用は特定の適応症に限定されます。

気管支拡張薬治療に追加された吸入コルチコステロイド(IGCS)-FEV1の患者< 50% от должной (стадия III: тяжелая ХОБЛ и стадия IV: очень тяжелая ХОБЛ) и повторяющимися обострениями (3 и более раз за последние три года).

COPD患者の気管支閉塞の重症度を軽減する手段としてのコルチコステロイドの有効性は同じではありません。 患者の10-30%でのみ、ICSの長期使用により有意な改善が見られます。 長期使用 ICSは、重度および中等度の悪化の数を25%減少させることを伴います。

ICSによる定期的な治療は、患者が肺活量測定による薬剤の正の効果を示す場合(気管支拡張後のFEV 1が200 ml増加するか、ベースラインを15%上回る)、またはFEV 1が50%未満の症候性COPD患者に適応されます。 (ステージII BおよびIII)および抗生物質および/またはSCSによる治療を必要とする再発性増悪。

ICSの体系的な使用の実現可能性を確立するために、一部の著者は、0.4〜0.6 mg / kg /日の経口(プレドニゾロンによる)のSCSによる2週間の試験的治療を推奨しています。 有害事象のリスクが高いため、COPDの安定した経過を伴うSCSの長期使用(2週間以上)は推奨されません。

ステロイドの効果は、永続的な気管支拡張薬療法の効果を補完するはずです。 COPD患者におけるICSによる単剤療法は受け入れられず、データ 気管支拡張薬療法と併用して投与されます。 近年、ICS(プロピオン酸フルチカゾン)と長時間作用型β2作動薬の組み合わせを使用すると、高効率(COPD患者の生活の質を改善し、FEV 1の低下率を低下させる)の証拠があります。 (サルメテロール)。 固定された組み合わせの形で、薬は名前で提示されます セレタイド. この組み合わせは、COPDのすべての病態生理学的要素(気管支閉塞、気道の炎症および構造変化、粘液線毛機能不全および全身性要素(呼吸筋の衰弱))に対する作用により、COPD患者の生存率を高める可能性があります。

抗コリン薬

ムスカリン性コリン作動性受容体の古典的な拮抗薬(アトロピンとその類似体)は非選択的です。 サブタイプに関係なく、すべてのMコリン作動性受容体を遮断します。 現在、M-コリン作動性受容体の2つのサブタイプ(M1とM2)が区別されており、臓器によって密度が異なります。 M1-コリン作動性受容体の選択的(選択的)遮断薬であるピレンゼピン(ガストロセピン)が合成されました。

無差別な敵対者

硫酸アトロピンはM-コリン作動性受容体の遮断を引き起こし、節後副交感神経(コリン作動性)神経の末端の領域で形成されるアセチルコリンに対して非感受性にします。 アトロピンは唾液、胃、気管支、汗腺、膵臓の分泌を減らし、頻脈を引き起こし、平滑筋器官の緊張を減らします。 アトロピンのT1 / 2は1〜1.5時間であるため、頻繁に(2〜3時間ごとに)薬剤を投与する必要があります。

アトロピン 十二指腸潰瘍、幽門痙攣、胆嚢炎、胆石症、腸および尿路のけいれん、気管支痙攣に適応。

アトロピンの投与量は個別です。 それは通常、錠剤または粉末の形で、1日1〜2回0.0005 g、または1日2〜3回食事の前に0.1%溶液を5〜10滴、または皮下に0.1%溶液0.5〜1.0mlの形で使用されます。筋肉内、頻度は低いですが、十二指腸潰瘍の悪化と激しい痛みの症候群の間、1日2〜3回静脈内投与されます。

緑内障には薬を処方しないでください。

アトロピンとその特性が似ているのは、鎮痙薬として5 mgまたは0.2%溶液の錠剤の形で薬物療法によく使用されるプラチフィリンです。

メタシン 効率がアトロピンより劣るM-抗コリン作用薬を指します。 胃や十二指腸の消化性潰瘍、腸の平滑筋のけいれんに適応されます。

0.2 mgを1日1〜3回、または0.1%溶液0.5〜1.0mlを1日2回塗布します。 メタシンは緑内障には禁忌です。

クロロシル 鎮痛効果と潰瘍の治癒率の点でアトロピンの効果を超える国産薬です。 その用量は次のとおりです:1mlの0.1%を1日2回皮下に6〜8日間、次に0.002gの錠剤で2錠(0.004)3〜4回2〜3週間。 制酸剤と組み合わせて、薬はより効果的です。

プロパンテリン臭化物 (プロバンチン)は、長期作用の抗コリン作用薬を指します。 プロバンチンは食事の前に1日3回15mgを使用します。

プロパンテリン臭化物は、内視鏡検査中の消化性潰瘍、急性膵炎に処方されます。

この薬は、緑内障、胃腸管および尿路の閉塞性疾患、重度の潰瘍性大腸炎、逆流性食道炎および横隔膜ヘルニア、重力性筋無力症には禁忌です。 胃液分泌の抑制にもかかわらず、非選択的M-コリン作動性受容体遮断薬は消化性潰瘍の治療にはほとんど価値がありません。 これは、胃の分泌機能を十分に阻害せず、膵臓の分泌を低下させないためです。 さらに、M-コリン作動性受容体の非選択的遮断薬の抗分泌作用は、最大用量を処方した場合にのみ発現し、副作用(口渇、調節障害、頻脈、排尿障害)を伴い、それらの広範な使用を妨げます。

M-コリン作動性受容体の遮断薬は、胃と十二指腸の運動排出機能を正常化します。これはおそらく鎮痛効果に関連しています。 それらの使用の適応症は、特に夜間の痛みがひどいです。 それらはゾリンジャーエリソン症候群でも使用でき、ヒスタミンH2受容体遮断薬と組み合わせてより顕著な阻害を提供します。 分泌機能ヒスタミンH2受容体遮断薬のみを使用する場合よりも胃。

選択的M-コリン作動性受容体拮抗薬

現在、ムスカリン受容体の2つのサブタイプ(M1およびM2)の存在の理論が認識されています。 新しい高選択性M1受容体遮断薬ピレンゼピン(ガストロゼピン)が合成されました。 化学的には、ガストロゼピンは三環系ベンゾジアゼピン化合物です。 親油性が比較的低いという点で、神経向性活性を持つ典型的な三環系ベンゾジアゼピンとは異なります。 同時に、この薬は親水性が高く、分子の極性を高めます。 ガストロゼピンの示された物理化学的特性は、その薬物動態の特徴を決定します:比較的低いバイオアベイラビリティ、血液脳関門を通過するわずかな浸透、薬物の吸収、分布、および排除における顕著な個体間変動の欠如、 低レベル肝臓の代謝。 主に胆汁とともに排泄されます。 ガストロゼピンは、慢性肝障害での使用を可能にするシトクロムP450システムを阻害しません。

これらの特徴は、健康な個人におけるガストロゼピンの同じタイプのクリアランスを決定します。 T1 / 2は約10時間で、最大濃度は2時間後に観察され、治療範囲内では、そのレベルは24〜48時間のままです。消化性潰瘍の患者では、ガストロゼピン。 病理学的条件下では、ガストロゼピンの細胞膜の透過性と、培地のpH(溶解度、疎水性、相分布)に大きく依存するその物理化学的特性の両方が変化する可能性があり、速度論的パラメーターに影響を与えることができないと考える理由があります薬の.. T1 / 2を遅くすると、ガストロゼピンが発生する可能性があります 副作用:口渇、調節障害、血中の薬物濃度の漸進的な増加の結果としての眠気。

それはアトロピンよりも弱く、塩酸の分泌を阻害します(基礎および刺激)が、保護粘液および酵素の産生をブロックせず、胃および十二指腸粘膜の微小循環を改善し、胃内タンパク質分解を阻害します。 細胞保護剤として機能し、それらを持っていません 副作用アトロピンのように(口渇、場合によっては便の緩みを除く)。

緑内障、前立腺腺腫の患者さんに使用できます。

治療用量と毒性用量の間隔は広い(副作用は200mg / ml以上のピーク濃度で前庭障害の形で現れる)。

消化性潰瘍およびゾリンジャーエリソン症候群の患者では、最初に筋肉内または静脈内に10 mgを2回(朝、夕方)7〜8日間投与し、昼食時に1錠を投与することをお勧めします。 その後、1錠を1日2回。

薬が錠剤で処方されている場合は、朝に1〜2錠、夕方に2錠、痛みが治まった後(1錠を食事の前に2回)、4〜5週間服用します。 時々薬はより長い時間-3-4か月の間使用されます。

メトクロプラミドとスルピリド

メトクロプラミド(セルカル、ラグラン)はオルトプロカインアミドの誘導体です。 薬の作用機序は、ドーパミン受容体の遮断とアセチルコリンの放出の抑制に関連しています。 薬 絞扼反射、吐き気、しゃっくり、胃の運動機能を抑制します。 HClとペプシンの生成には影響しません。

薬物は消化管に迅速かつ完全に吸収され、そのバイオアベイラビリティは投与後1時間で約80%であり、血中濃度のピークが観察されます。薬物の40%はタンパク質に関連し、残りは形成された要素に関連しています。 。 メトクロプラミドの20%は変化せずに尿中に排泄され、その代謝物は硫酸化合物とグルクロニドです。 薬物の腎クリアランスは0.16l / kg.hで、合計は0.7 l / kgです。 薬のT1 / 2は3.5-5時間であり、薬の投与量とその投与方法によって異なります。 分布容積は体重1kgあたり3リットルです。 患者の場合 腎不全薬物の排泄は急激に遅くなります。

メトクロプラミドは、さまざまな原因、しゃっくり、吐き気、 複雑な治療消化性潰瘍、臓器ジスキネジア 腹腔、鼓腸。 X線診断研究の補助として使用されます。

薬は食事の前に1日2〜3回5〜10 mgを経口摂取し、1日2〜3回2 ml(10 mg)を筋肉内または静脈内投与します。

錐体外路症状の形での副作用はまれですが(1%)、多くの場合子供に見られます。

薬物の通過が増加したため 消化管多くの薬(ジゴキシン、オキシテトラサイクリン、フェナセチンなど)の吸収が減少します。

スルピリド(eglonil、dogmatil)は起源が近く、 薬理学的特性ただし、メトクロプラミドは選択的ドーパミン受容体拮抗薬です。 制吐作用、中程度の抗セロトニン作用があり、抗うつ作用(神経弛緩薬、抗精神病薬、刺激薬)が弱い。

スルピリドは精神医学で使用されます。 胃潰瘍や十二指腸潰瘍では、100〜300mg /日または5%液2mlを1日2回経口投与します。

副作用には、ピラミッド型障害、興奮、睡眠障害、血圧上昇などがあります。 月経異常、まれに乳汁漏出および女性化乳房、プロラクチン合成の増加による。 子供の思春期を促進するため、16歳未満の子供はお勧めしません。

スルピリドは褐色細胞腫、重度の動脈性高血圧症には禁忌です。

多汗症に苦しんでいますか?
そして、それを取り除くのはとても簡単です!
ドライヤーは、のネイティブコンプレックスに基づいた自然な集中アクション製品です 薬用植物そして、その作用が過度の発汗(多汗症)に対して向けられている天然成分。

広い範囲があります 、過度の発汗を制御するために、すなわちそれを減らすために使用されます。 薬は全身的に働きます、 さまざまな方法。 全身に影響を与えることで、汗腺の刺激を防ぎ、全体的な発汗を抑えます。

経口薬は、頭蓋顔面多汗症(過度の顔面発汗)や全身性発汗などの特定の種類の過度の発汗のある患者、および他の治療法(制汗剤、イオントフォレーシス、ボトックス)の助けがない患者に最適です。

体の広い部分(背中や胸など)で代償性の発汗に苦しんでいる人は、特別な機会(パフォーマンスや会議など)のために錠剤を服用することがあります。 抗コリン作用薬は、過度の発汗を管理するために最も一般的に使用される薬です。 多汗症に苦しむ多くの患者は、抗コリン作用薬で発汗を減らすことに成功しています。

トピックの詳細: 多汗症のベータ遮断薬

特性、動作原理、目的

残念ながら、抗コリン作用薬は、特に多汗症の治療のための管理された臨床試験では研究されていません。 しかし一方で、他の病気に関連する研究に基づいて、それらはFDA(米国保健社会福祉省の機関)によって承認されています。

グリコピロレート、オキシブチニンなどのいくつかの抗コリン作用薬は、子供にとって安全であることがわかっています。 しかし、最近の研究では、60歳以上の高齢者における脳萎縮と抗コリン薬の長期使用との潜在的な関連性が特定されていることに注意する必要があります。

抗コリン作用薬は全身的に作用し、体のどの領域にも標的にすることができないため、問題がない場所でも、体全体の発汗を減らします。 この発汗の全体的な減少は、体の冷却メカニズムがシャットダウンされるときに過熱のリスクを引き起こす可能性があります。

トピックの詳細: 発汗に使用する錠剤

したがって、アスリートとのために働く人々 屋外、追加の保護を使用する必要があります-体温、消費される水の量を監視し、運動し、蒼白などの過熱の症状を回避します 、めまい、 筋肉のけいれん、脱力感、頭痛、吐き気。

現在では、多汗症に苦しむ子供たちに便利な液体の形で抗コリン作用薬を処方することが一般的です。 特に、FDAはすでにソリューションを承認しています