ケスティンとエリウスどっちがいい? 新世代アレルギー対応抗ヒスタミン剤一覧

定期的にアレルギーに苦しむ人々は、最もよく知っています。 時宜を得た投薬のみが、耐え難いほどのかゆみを伴う発疹、激しい咳、腫れ、発赤から患者を救うことができる場合があります。 抗ヒスタミン剤 4世代は身体に瞬時に作用する現代的な手段です。 さらに、それらは非常に効果的です。 それらからの結果は長い間残ります。

体への影響

第4世代抗ヒスタミン薬の違いを理解するには、抗アレルギー薬の作用機序を理解する必要があります。

これらの薬は、H1 および H2 ヒスタミン受容体を遮断します。 これは、メディエーターであるヒスタミンとの体の反応を減らすのに役立ちます. したがって、アレルギー反応の軽減があります。 さらに、これらの資金は気管支痙攣の優れた予防として機能します。

すべての抗ヒスタミン薬が現代の治療法の利点を理解できるようになると考えてください.

第一世代の薬

このカテゴリには、H1 受容体をブロックするものが含まれます。 これらの薬の作用時間は4〜5時間です。 薬には優れた抗アレルギー効果がありますが、次のような多くの欠点があります。

  • 瞳孔拡張;
  • 口の中の乾燥;
  • ぼやけた視界;
  • 眠気;
  • トーンの低下。

一般的な第一世代の薬は次のとおりです。

  • "ジメドロール";
  • "ジアゾリン";
  • "タベギル";
  • "スプラスチン";
  • "ペリトール";
  • "ピポルフェン";
  • 「フェンカロール」。

これらの薬は通常、呼吸が困難な慢性疾患(気管支喘息)に苦しむ人々に処方されます。 さらに、急性アレルギー反応の場合に有益な効果があります。

第2世代医薬品

これらの薬は非鎮静剤と呼ばれます。 そのような資金には、もはや印象的な副作用のリストはありません。 彼らは眠気、脳活動の低下を引き起こしません。 医薬品は需要がある アレルギー性発疹そして肌のかゆみ。

最も人気のある薬:

  • "クラリチン";
  • "トレキシル";
  • "ゾダック";
  • "フェニスティル";
  • "ヒスタロン";
  • 「センプレックス」。

ただし、これらの薬の大きな欠点は心毒性です。 そのため、これらの資金は、心血管疾患に苦しんでいる人々による使用が禁止されています。

第3世代医薬品

これらは活性代謝物です。 それらは優れた抗アレルギー特性を持ち、禁忌のリストは最小限です。 効果的な抗アレルギー薬について話すと、これらの薬は単なる現代の抗ヒスタミン薬です.

このグループのどの薬が最も人気がありますか? これらは次の薬です:

  • "ジルテック";
  • "ツェトリン";
  • テルファスト。

心毒性作用はありません。 多くの場合、急性アレルギー反応や喘息のために処方されます。 それらは、多くの皮膚疾患との闘いにおいて優れた結果をもたらします。

第4世代医薬品

最近、専門家によって新しい薬が発明されました。 これらは第4世代の抗ヒスタミン薬です。 それらは作用の速度と持続的な効果が異なります。 このような薬はH1受容体を完全にブロックし、望ましくないアレルギー症状をすべて取り除きます.

そのような薬の大きな利点は、その使用が心臓の機能に害を及ぼさないことです。 これにより、それらを非常に安全な手段と見なすことができます。

ただし、禁忌があることを忘れてはなりません。 このリストはかなり小さく、主に 子供時代そして妊娠。 ただし、使用前に医師に相談することをお勧めします。 第 4 世代抗ヒスタミン薬を使用する前に、説明書を詳しく調べておくと役立ちます。

そのような薬のリストは次のとおりです。

  • "レボセチリジン";
  • "エリウス";
  • "デスロラタジン";
  • "エバスチン";
  • "フェキソフェナジン";
  • "バーミピン";
  • "フェンスピリド";
  • "セチリジン";
  • 「キシザル」。

最高の薬

第4世代から最も効果的な薬を選び出すことはかなり困難です. そのような薬が開発されたのはそれほど前ではないため、新しい抗アレルギー薬はほとんどありません。 さらに、すべての薬は独自の方法で優れています。 したがって、最高の第4世代抗ヒスタミン薬を選び出すことはできません.

フェノキソフェナジンを含む医薬品は高い需要があります。 そのような薬は、体に催眠作用や心毒性作用はありません。 これらの資金は今日、最も効果的な抗アレルギー薬の地位を正当に占めています。

セチリジン誘導体は、皮膚症状の治療によく使用されます。 1錠飲んだ後、2時間後に結果が目立ちます。 ただし、それはかなり長い間持続します。

有名な「ロラタジン」の活性代謝物が薬「エリウス」です。 この薬従来品の2.5倍の効果。

薬「キシザル」は大きな人気を博しています。 それは放出プロセスを完全にブロックし、そのような暴露の結果として、この薬剤はアレルギー反応を確実に排除します。

薬「セチリジン」

これで十分です 効果的な治療法. 現代のすべての第4世代抗ヒスタミン薬と同様に、この薬は体内で実質的に代謝されません.

この薬は、表皮の外皮に完全に浸透できるため、皮膚の発疹に非常に効果的であることが証明されています。 長期使用初期のアトピー症候群に苦しむ乳児にこの薬を投与すると、将来的にアトピー症候群が進行するリスクが大幅に減少します。

ピルを服用してから2時間後に、望ましい持続効果が現れます。 持続時間が長いので、1日1粒で十分です。 一部の患者では、望ましい結果を得るために、1 錠を隔日または週 2 回服用することができます。

薬は最小限ですが、腎臓の病状に苦しんでいる患者は、細心の注意を払ってこの治療法を使用する必要があります.

懸濁液またはシロップの形の薬は、2年からパン粉での使用が承認されています。

薬「フェキソフェナジン」

この薬剤は、テルフェナジンの代謝物です。 このような薬は、「Telfast」という名前でも知られています。 他の第4世代抗ヒスタミン薬と同様に、眠気を引き起こさず、代謝されず、精神運動機能に影響を与えません.

この治療法は、最も安全な薬の 1 つですが、同時にすべての抗アレルギー薬の中で非常に効果的な薬です。 この薬は、アレルギーの症状に対して需要があります。 したがって、医師はほとんどすべての診断に対してそれを処方します。

抗ヒスタミン薬「フェキソフェナジン」は、6歳未満の子供には禁止されています。

薬「デスロラタジン」

この薬も人気の抗アレルギー薬に属しています。 どの年齢層にも適用できます。 その高い安全性は薬理学者によって証明されているため、このような治療法は処方箋なしで薬局で調剤されます。

この薬はわずかな鎮静効果があり、心臓の活動に有害な影響を与えず、精神運動球に影響を与えません。 多くの場合、この薬は患者の忍容性に優れています。 さらに、それは他の人と相互作用しません。

最も多くの1つ 効果的な薬このグループからは、薬「エリウス」と見なされます。 これはかなり強力な抗アレルギー薬です。 ただし、妊娠中は禁忌です。 シロップの形で、1歳から服用できます。

薬「レボセチリジン」

このツールは、「Suprastinex」、「Caesera」としてよく知られています。 これは、花粉に苦しんでいる患者に処方される優れた治療法です。 救済策は、季節的な症状または一年中の場合に処方されます。 この薬は、結膜炎、アレルギー性鼻炎の治療に需要があります。

結論

新世代の薬は、以前に使用された薬の活性代謝物です。 間違いなく、この特性により、第4世代の抗ヒスタミン薬が非常に効果的になります. 人体の薬は代謝されませんが、長くて顕著な結果をもたらします。 前世代とは異なり、これらの薬は肝臓に有害な影響を与えません。

現在、地球全体の総人口の85%以上がさまざまなアレルギー症状を呈しており、過去数十年でアレルギー患者の数が著しく増加しています。 これはおそらく、生産する産業の発展によるものです。 化学製品、それ自体が頻繁なアレルゲンであるか、内分泌の機能不全によるアレルギー反応の形成の条件を作り出します。 神経系.

また、衛生の影響(抗菌剤やその他の強力な薬剤の過剰な使用)が原因で、人体から多数の人との接触が奪われ、免疫システムが弱体化する可能性があります(特に小児期)。

アレルギーは、さまざまな痛みを伴う症状を引き起こすさまざまなアレルゲンに対する体の反応が不十分な、非常に個性的な疾患であることを覚えておく必要があります。 別の時間さまざまな人々. アレルギー反応は、いくつかの感染症 (感染性アレルギー) を伴う場合もある、などのかなり深刻な疾患の根底にあります。

アレルギーの原因

アレルギー自体は突然の発症で認識できます 流涙 、くしゃみ、皮膚の赤み、その他の予期しない痛みを伴う症状。 ほとんどの場合、このようなアレルギー症状は、認識されている特定のアレルゲン物質との直接接触によって発生します 人体病気の原因物質として、その結果、その反作用メカニズムが開始されます。

現代の医師は、アレルゲンを直接的なアレルゲン効果を持つ物質、および他のアレルゲンの効果を高める可能性のある物質と見なしています.

さまざまなアレルゲンへの曝露に対する人の反応は、遺伝に大きく依存しています 個々の機能彼の 免疫系 . 多数の研究のレビューは、遺伝性アレルギー素因の存在を示しています。 したがって、アレルギーを持つ親は、アレルギーを持つ子供を産む可能性がはるかに高くなります。 類似の病理健康なカップルよりも

アレルギーの主な原因:

  • 国内ダニの老廃物;
  • さまざまな顕花植物からの花粉;
  • またはに含まれる外来タンパク質化合物;
  • 日光への暴露、寒さ;
  • ほこり(本、家庭、通り);
  • さまざまな紛争 菌類 また ;
  • 動物の毛(主に猫、ウサギ、犬、チンチラに特徴的);
  • 化学洗剤とクリーナー;
  • 医薬品 ( , );
  • 食品、主に卵、果物(オレンジ、柿、レモン)、牛乳、ナッツ、小麦、魚介類、大豆、果実(ガマズミ属の木、ブドウ、イチゴ);
  • 昆虫/節足動物の咬傷;
  • ラテックス;
  • 化粧品;
  • 心理的/感情的;
  • 不健康なライフ スタイル。

アレルギーの種類と症状

呼吸器アレルギー

アレルギーの一形態は、呼吸中に外部から体内に入るアレルゲンの影響に特徴的です。 これらの物質は総称して エアロアレルゲン 、花粉、最小のほこり、さまざまなガスが含まれます。 これはまた、気道のアレルギーに起因する可能性があります。

そのような痛みを伴う状態の症状は、肺のラ音、鼻のかゆみ、重度の場合があります。 主な陰性症状は、 気管支ぜんそく .

皮膚病

皮膚アレルギーの一種で、さまざまな皮膚の炎症や発疹を伴います。 それは、医薬品、エアロアレルゲン、食品、家庭用化学薬品、化粧品などのアレルゲンへの曝露によって発生します。

それは、皮膚の発赤、重度の腫れ、かゆみ、水ぶくれ、はがれ、タイプ別の発疹、乾燥肌によって現れます。

アレルギー性結膜炎

さまざまなアレルゲンへの暴露によるアレルギーの一種で、主に視覚器官が影響を受け、陰性の眼症状が認められます。

主な症状は、眼窩周囲領域の皮膚の腫れ、目の灼熱感、涙の増加という形で現れます。

腸疾患

アナフィラキシーショック

アレルギーの最も危険な形態で、数秒または最大 5 時間で発症する可能性があります。 この状態の主な原因は、虫刺されとテストされていない薬の使用です。

外用剤(、ジェル)は、主に皮膚のかゆみに使用されます( かゆみのある皮膚病 )、虫刺されによって引き起こされるだけでなく、かゆみのある湿疹、蕁麻疹、接触アレルギー(洗剤、洗剤、合成または粗い衣類生地など)によって引き起こされます。

これらの外用剤は効果がなく、慢性皮膚疾患の治療にはほとんど使用されていません。 アレルギーフォーム(たとえば、で)。 食事と組み合わせて、これらの資金は治療の初期段階で推奨できます。 滲出性カタル素因 適度な性質(赤ちゃんが栄養に関連して顔に発疹がある場合)。

ローカル 複合手段の形で 目薬 (オフタルモル 、)、第一世代の抗ヒスタミン薬を含む、治療に使用されます アレルギー性結膜炎 、および結膜炎を伴う。

そのようなドロップは、そのようなものを取り除くのに非常に優れています 陰性症状 as:まぶたの赤みや腫れ、目のかゆみや流涙、抗菌効果があります。 次に、点鼻薬は症状に非常にうまく対処します アレルギー性鼻炎 すべての形で(含む 花粉症 ).

副作用

負の効果は主に全身薬に固有のものですが、長期使用のため、外部/局所薬剤(特に小児科)を使用するときにも観察されます。

ほとんどの場合、第一世代の抗ヒスタミン薬には以下が伴います。

  • 強い 鎮静剤 /睡眠薬 効果;
  • 筋緊張の低下;
  • 精神運動興奮 (特に長期間使用する子供と大人);
  • アルコールの効果の増強(倍増)、 睡眠薬 鎮痛剤 資金;
  • /頭痛;
  • 局所麻酔作用;
  • 血圧を下げる;
  • 抗コリン作用 (指の振戦、口渇、便秘、動悸、視覚障害);
  • 吐き気/嘔吐、腹痛;
  • 中毒性のある .

催眠効果があるため、この世代の薬物は、生徒、学生、運転手、および潜在的に関与している人々には推奨されません。 危険種活動。

全て 同様の手段特定の反応を引き起こす タキフィラキシー (中毒)、長期使用中の効果の顕著な減少によって表され、20日ごとに薬物の有効成分を別の物質と交換する必要があります。

利点

場合によっては、医師は、第 1 世代の薬の上記の欠点のいくつかを永久に使用することを学びました。

例えば、 鎮静剤 /催眠術 これらの治療薬の作用は、耐え難い皮膚のかゆみを伴うアレルギー疾患に役立ちます( アトピー性皮膚炎 患者の生活に待望の睡眠をもたらします。

抗コリン作用 、乾燥した粘膜を含み、治療に役立ちます 気管支炎 (アレルギー性咳嗽)および 鼻炎 (鼻風邪から)大量の液体分泌物を伴います。

すべての第 1 世代の医薬品は、海外で製造されたものも含めて非常に安価であり、国内メーカーはさらに安価な類似体を製造しています。

欠陥

顕著な負の全身効果と薬物の有効成分への体の中毒のために、 1世代は長期の治療には向きません。

眠気 鎮静作用 これらの薬を処方できる患者の数を大幅に制限します。

第1世代抗ヒスタミン剤一覧表

有効成分 薬の商品名 リリースフォーム
  • アレルゲン ;
  • グランディム ;
  • ジフェンヒドラミン
  • 錠剤;
  • 注射液;
  • 直腸坐剤;
  • 経口顆粒
  • 1ヶ月(ろうそくと注射用);
  • 3年(タブレットの場合)
外部ゲル 0ヶ月
  • オフタルモル ;
  • ベタドリン ;
  • ジタドリン ;
  • 組み合わせた
目薬
  • 2年;
  • 0ヶ月( 眼炎 )
クロロピラミン
  • サブレスチン ;
  • スプラミン ;
  • 錠剤;
  • 注射液
1ヶ月
クレマスチン
  • ブレイブギル ;
  • リヴタギル
  • 錠剤;
  • 注射液;
  • シロップ
  • 6年(タブレットの場合);
  • 1年(シロップ用)
  • ピポルジン
  • 錠剤;
  • 糖衣錠;
  • 注射液
2ヶ月
フェニラミン アビル
  • 錠剤;
  • シロップ;
  • 注射液
  • 12年(タブレットの場合);
  • 0ヶ月(シロップ用)
  • カプセル;
  • 経口ドロップ;
  • ゲル;
  • 乳液(外用)
  • 1ヶ月(ドロップの場合);
  • 12年(カプセルの場合);
  • 0ヶ月(屋外型の場合)
(結合)
  • ドロップ;
  • 噴射;
  • ジェル(鼻)
  • 1ヶ月(ドロップの場合);
  • 6年(ジェル、スプレー)
シプロヘプタジン
  • 錠剤;
  • シロップ
  • 2年(タブレットの場合);
  • 6ヶ月(シロップ用)
メブヒドロリン
  • 錠剤;
  • 糖衣錠
  • 1年(タブレットの場合);
  • 3年(糖衣錠の場合)
ハイフェナジン 錠剤 3年

第2世代医薬品

前のケースと同様に、第二世代の抗ヒスタミンアレルギー薬のリストは、主に経口剤形で表されます。

錠剤 ( , ヒスタロング , ), シロップ ( , ) ドロップ ( , パーラジン , セチリジン ) カプセル ( センプレックス )および懸濁液( 、 )は、成人患者の治療と子供の治療の両方で、ほぼすべてのタイプのアレルギー症状に使用されます。

また、医薬品市場には、治療に使用されるこの世代の抗ヒスタミン薬の目薬があります アレルギー性結膜炎 どんな形でも。 これらのドロップは、20分後に鼻炎の陰性症状を緩和しますが、深刻な特徴はありません 副作用粘膜繊毛クリアランスの改善に貢献します。

第二世代の抗ヒスタミン薬には、以前の抗ヒスタミン薬よりも多くの利点があります。

  • 長時間の行動 (高効率は24時間維持されるため、患者は1日1回だけ指示された推奨用量の薬を飲むことができます);
  • この世代のすべての治療薬は、食物とともに胃腸管に吸収されません。
  • 最小限の影響 鎮静剤 /睡眠薬 血液脳関門を介して治療薬の有効成分を通過させることが不可能であるため、効果;
  • 治療の過程で、患者の身体活動と精神活動は実際には損なわれません。
  • 抗コリン作用 (指の振戦、口渇、便秘、動悸、視覚障害) は非常にまれです。
  • すべての第 2 世代の薬物は依存性がなく、有効成分を変更することなく (たとえば、 季節性アレルギー アレルゲンが消えるまでかかる限り);
  • 治療を中止すると、治療効果はさらに 1 週​​間持続します。

副作用

第2世代抗ヒスタミン薬の悪影響の中で、最も深刻なのは 心毒性効果 、さまざまな程度の重症度で現れ、治療中に患者の心臓活動を制御する必要があります。

心毒性作用 この世代の薬物が心臓のカリウムチャネルに作用して遮断する能力により、可能になります。 このような影響のリスクは、肝機能障害、抗真菌剤の併用、 抗うつ剤 , マクロライド 、および使用 グレープフルーツジュース. 当然のことながら、高齢患者や疾患のある患者は、 心血管系のそのような薬は禁忌です。

その他の最も一般的な副作用:

  • 肝機能障害;
  • 速い疲労;
  • 吐き気;
  • むくみ ;
  • 無力;
  • 現象;
  • 神経質な過敏症と 鎮静 (子供の場合)。

利点

最小限の負の全身作用と効果による タキフィラキシー (中毒)、第 2 世代の薬は長期使用に最適であり、アレルギーの治療で十分に証明されています。 季節性鼻結膜炎 鼻炎 、 花粉症、 アトピー性皮膚炎 (の 複雑な治療亜急性期)および 気管支ぜんそく .

これらの治療法は、集中力を低下させないため、教育過程で学童や学生に処方することができます。

24時間観察された持続的な効果(これにより、不必要なトリックを行うのではなく、1日1回に制限することができます).

欠陥

使用期間が比較的短いため、第 2 世代の薬物のすべての考えられる正/負の効果は、その前身の場合と同様に研究されていません。 特に、このため、使用説明書によれば、それらのほとんどは2年まで禁忌であり、残りは6か月未満の子供には与えられません。

第2世代抗ヒスタミン薬一覧表

有効成分 薬の商品名 リリースフォーム 利用年齢制限
ロラタジン
  • ロバニク ;
  • クラリサン ;
  • 錠剤;
  • シロップ;
  • 経口懸濁液
  • 3年(タブレットの場合);
  • 1年(シロップ、懸濁液)
セチリジン アレルザ 錠剤 6年間
  • ジルテック ;
  • 錠剤;
  • 経口ドロップ
  • 6年(タブレットの場合);
  • 6ヶ月(ドロップの場合)
  • 錠剤;
  • シロップ
  • 6年(タブレットの場合);
  • 2年(シロップ用)
  • 錠剤;
  • シロップ;
  • 経口ドロップ
  • 6年(タブレットの場合);
  • 1年(シロップとドロップの場合)
アクリバスチン センプレックス カプセル 12年間
テルフェナジル
  • トレキシル ;
  • ブローナル
錠剤 3年
テルフェナジン
  • 錠剤;
  • シロップ;
  • 経口懸濁液
3年
エバスチン
  • エレト
錠剤 6年間
  • 目薬;
  • 鼻スプレー
  • 4年(ドロップの場合);
  • 6年(スプレー用)
アステミゾール
  • アステミゾール ;
  • ヒスタロング
錠剤 2年
ヒスマナル
  • 錠剤;
  • 経口懸濁液
2年

第3世代医薬品

新世代(3番目)のアレルギー薬の全リストは、原則として、以前のものに起因する可能性があります。 医薬品、なぜなら、上記の既知の主要成分のいくつかの薬理学的に活性な代謝産物がこれらの薬物の活性物質として作用するからです 最新世代(2番目)。

それにもかかわらず、新世代の抗アレルギー薬は最後に医薬品市場に参入し、多くの情報源はそれらを第 3 世代、さらには第 4 世代の抗ヒスタミン薬と位置付けています。

スペクトラム 積極的な行動この世代の薬剤は、現在知られているほとんどすべてのアレルギー症状をカバーしています。 錠剤( 、 )、シロップ( エデン 、 )、経口ドロップおよびソリューション ( 、 ) は治療に使用できます 花粉症 , アレルギー性鼻炎 、皮膚科学的反応およびその他のアレルギー症状。

新世代の抗ヒスタミン薬は、その前任者と比較して、末梢H1受容体のみを対象とした作用の最大の選択性(選択性)によって特徴付けられます。 まさにこのため、それらの高い抗アレルギー効果は、 副作用第 1 世代および第 2 世代の医薬品に固有のものです。

そのような薬の特徴は次のとおりです。

  • レベリングに寄与する高いバイオアベイラビリティとともに、消化管での急速な吸収 アレルギー反応できるだけ早く;
  • ドロップ、シロップ、錠剤は原因ではなく、過剰な用量を服用した場合にのみ発症する可能性があります 鎮静剤 行動;
  • 患者のパフォーマンスと反応は高いレベルを維持しています。
  • ない 心毒性効果 これにより、この世代の薬を高齢患者に処方できるようになります。
  • 中毒効果がないため、これらの薬物を長期間使用することができます。
  • 他の製薬グループから同時に服用された薬との相互作用は事実上ありません。
  • 治療薬の吸収は食事の時間に依存しません。
  • 有効成分がそのまま排泄され、腎臓や肝臓の負担が軽減されます。

副作用

まれに、開発が可能です:

  • 吐き気;
  • QT間隔の延長 ;
  • 頭痛/めまい;
  • 食欲増進;
  • 皮膚充血;
  • 粘膜の乾燥。

利点

持続的かつ迅速な作用、負の副作用(抗コリン作用および神経系の抑制の形で現れる)の実質的な欠如、1日1回の摂取。

欠陥

すべての比較的新しい薬と同様に、これらの薬の使用の安全性に関する不完全な臨床データ (特に小児科) の欠如。 この世代の薬の価格は、前世代の薬の数倍になる可能性があります。

抗ヒスタミン薬のリスト 3-4 世代、表

有効成分 薬の商品名 リリースフォーム 利用年齢制限
デスロラタジン
  • トレキシルネオ
錠剤 12年間
  • エデン ;
  • ローデス ;
  • フリブリス ;
  • 錠剤;
  • シロップ
  • 12年(タブレットの場合);
  • 1年(シロップ用)
  • 脱皮 ;
  • アレノバ
  • 錠剤;
  • 経口懸濁液
  • 12年(タブレットの場合);
  • 1年(一時停止の場合)
レボセチリジン
  • 錠剤;
  • 経口ドロップ
  • 6年(タブレットの場合);
  • 1年(ドロップの場合)
  • ゾダック エクスプレス ;
  • カエセラ ;
錠剤 6年間
  • アレグラ ;
  • ダイノックス ;
  • フェクソファスト ;
  • アレルゴ
錠剤 6年間

子供のアレルギーを治療する現代の小児科では、3世代すべての子供に抗ヒスタミン抗アレルギー薬を使用しています. 若い年齢層では、最も使用されている経口剤形は子供用のドロップとシロップであり、錠剤はすでにより意識の高い年齢の子供に処方され、ほとんどの場合6歳から処方されます.

子供用のアレルギー点鼻薬や点眼薬の中には、生まれてから使用できるものがあります。

  • ソビエト後の空間の国では、特にアレルギーの急性期に、小児科医はしばしば使用することを好みます 第一世代の抗ヒスタミン剤 1歳未満のお子様向け。 そのような薬は、迅速な効果と迅速な排除によって特徴付けられます。 それらは小児科で長い間使用されており、その正と負の効果は十分に研究されており、それらのほとんどは比較的安全であると考えられています(推奨用量を過大評価せずに医師の処方に従って服用した場合)、このグループの多くの薬は新生児に使用。 液体が利用できない場合 剤形 1歳までの子供は、以前に医師が推奨する部分に分割して粉砕した錠剤の形で薬を服用することが許可されています。 最も人気があり、 効果的な薬第一世代の抗ヒスタミン薬の全身効果が認識されています:,.
  • 抗ヒスタミン剤 2世代 24時間に1回使用できるため、作用の持続時間が長いことが特徴です。 そのような薬は長期治療により適しています。 彼らはめったににつながることはありません 睡眠薬 /鎮静剤 第 1 世代の医薬品に固有の効果およびその他の副作用。 このような薬は、乳児の体への影響が十分に研究されていないため、1歳から(まれに6か月から)の子供に処方されます。 この世代では、小児科医は最も頻繁に薬を使用します:, ジルテック , .
  • 第3世代抗ヒスタミン薬 非常に高い効率と、副作用の発現がさらに少ないという点で異なります。 この世代の液体製剤(シロップ、ドロップ)は、その新規性により、子供が12か月齢に達したときにのみ、子供の慢性アレルギープロセスを治療するために使用されます. 第三世代の小児用医薬品のうち、次のものを区別できます。 エデン , 脱皮 .

保護者は、子供に抗アレルギー薬を単独で与えることは固く禁じられていることを覚えておく必要があります。 コマロフスキー博士が彼の記事で書いたように: ...抗ヒスタミン薬は医師のみが処方し、医師の指示に厳密に従って使用することができます«.

妊娠中の抗ヒスタミン剤

当然のことながら、妊娠を計画している、またはすでに子供を心に抱えているアレルギーのある女性は、どのアレルギー薬を将来服用できるか、これらの期間中に服用できるかどうかに非常に関心があります。 類似薬基本的?

という事実から始めましょう 妊娠 妊娠中の女性と将来の子孫の両方にとって危険になる可能性があるため、女性は薬を服用しない方がよい. 妊娠中の母親の命を脅かす極端な場合を除いて、妊娠中の妊娠中に抗ヒスタミン薬を服用することは固く禁じられています。 第2および第3トリメスターでは、抗ヒスタミン薬の使用も大きな制限付きで許可されます。既存の治療用抗アレルギー薬は100%安全ではないためです.

アレルギーに悩む女性 季節性アレルギー 、あなたの時間を事前に計画することをお勧めします 妊娠 特定のアレルゲンが最も活動的でないとき。 残りの部分については、アレルギー反応を引き起こす物質との接触を避けることも最善です. そのような推奨事項を満たすことが不可能な場合、一部のアレルギー症状の重症度は、天然の抗ヒスタミン剤(および亜鉛、 パントテン 、 と オレイン 酸)、医師に相談した後にのみ。

膜肥満細胞安定剤

特定のアレルギー反応の治療に、主に初期および

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抗ヒスタミン剤:神話と現実

「効率的な薬物療法」; 5号; 2014; pp.50-56。

T.G. フェドスコバ
SSC免疫学研究所、ロシアFMBA、モスクワ

炎症の症状に影響を与え、アレルギーおよび非アレルギー起源の疾患の経過を制御する主な薬には、抗ヒスタミン薬が含まれます。
この記事では、現代の抗ヒスタミン薬の使用経験に関する議論の余地のある点と、それらの主な特徴のいくつかを分析しています. これにより、さまざまな疾患の複雑な治療において最適な薬剤を選択するための差別化されたアプローチが可能になります。
キーワード:抗ヒスタミン薬、アレルギー疾患、セチリジン、セトリン

抗ヒスタミン剤:神話と現実

T.G. フェドスコバ
州立科学センター免疫学研究所、連邦医療生物学庁、モスクワ

抗ヒスタミン薬は、炎症の症状に影響を与え、アレルギー性疾患と非アレルギー性疾患の両方の経過を制御する主要な薬物に属します。 この論文では、現在の抗ヒスタミン薬の使用経験に関する議論の余地のある問題と、それらの特性のいくつかが分析されています. 異なる疾患の併用療法に適した薬剤を投与するための差別的な選択をさせてしまう可能性があります。
キーワード:抗ヒスタミン薬、アレルギー疾患、セチリジン、セトリン

1 型抗ヒスタミン薬 (H1-AHP)、または 1 型ヒスタミン受容体拮抗薬は、70 年以上にわたって臨床現場で広く使用され、成功を収めてきました。 それらは、アレルギー反応および疑似アレルギー反応の対症療法および基本療法、急性および慢性の複雑な治療の一部として使用されます。 感染症さまざまな起源の、侵襲的および放射線不透過性の研究中の前投薬、外科的介入、ワクチン接種の副作用の予防など。 言い換えれば、H 1 -AHPは、主にヒスタミンである、特異的および非特異的な性質の炎症の活性メディエーターの放出によって引き起こされる状態で使用することをお勧めします。

ヒスタミンは、細胞表面特異的受容体の活性化を通じて実現される幅広い生物学的活性を持っています。 組織中のヒスタミンの主な貯蔵所は、血液中のマスト細胞 - 好塩基球です。 血小板、胃粘膜、内皮細胞、脳神経細胞にも存在します。 ヒスタミンは顕著な降圧効果があり、さまざまな原因の炎症のすべての臨床症状における重要な生化学的メディエーターです。 それが、このメディエーターの拮抗薬が依然として最も人気のある薬理学的薬剤である理由です.

1966年、ヒスタミン受容体の異質性が証明されました。 現在、4 種類のヒスタミン受容体が知られています - H 1 、H 2 、H 3 、H 4 は、G タンパク質に関連する受容体のスーパーファミリー (G タンパク質共役受容体 -GPCR) に属します。 H 1 受容体の刺激は、ヒスタミンの放出と、主にアレルギーに起因する炎症症状の実現につながります。 H 2 受容体の活性化は、胃液の分泌とその酸性度を高めます。 H3 受容体は主に中枢神経系 (CNS) の器官に存在します。 それらは、脳内のヒスタミン感受性シナプス前受容体の機能を果たし、シナプス前神経終末からのヒスタミンの合成を調節します。 最近、主に単球および顆粒球に発現する新しいクラスのヒスタミン受容体、H 4 が同定された。 これらの受容体は、骨髄、胸腺、脾臓、肺、肝臓、および腸に存在します。 H 1 -AHP の作用機序は、ヒスタミン H 1 受容体の可逆的競合阻害に基づいています。それらは炎症反応を防止または最小限に抑え、ヒスタミン誘発効果の発生を防ぎます。その有効性は、効果を競合的に阻害する能力によるものです。エフェクター組織構造における特定のH 1 受容体ゾーンの遺伝子座におけるヒスタミンの影響 | 文献情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

現在、ロシアでは150種類以上の抗ヒスタミン薬が登録されています。 これらはH 1 -AGPだけでなく、血清がヒスタミンに結合する能力を高める薬、およびマスト細胞からのヒスタミンの放出を阻害する薬でもあります。 さまざまな抗ヒスタミン薬があるため、特定の臨床例で最も効果的かつ合理的に使用するためにそれらの中から選択することは非常に困難です. この点については議論の余地があり、臨床現場で広く使用されているH 1 -AHPの使用については神話が生まれることがよくあります. 国内の文献には、このトピックに関する多くの研究がありますが、これらの薬物の臨床使用に関するコンセンサスはありません (PM)。

三世代の抗ヒスタミン薬の神話
多くの人は、抗ヒスタミン剤には 3 世代あると誤解しています。 一部の製薬会社は、医薬品市場に登場した新薬を第 3 世代 AGP として提示しています。 現代の AGP の代謝産物と立体異性体を第 3 世代に分類する試みが行われました。 現在、これらの薬は第 2 世代の抗ヒスタミン薬と見なされています。これは、以前の第 2 世代の薬との間に有意差がないためです。 抗ヒスタミン剤に関するコンセンサスによると、多くの重要な特徴において既知の化合物とは異なる可能性が高い、将来合成される抗ヒスタミン剤を示すために「第3世代」という名前を留保することが決定されました.

第 1 世代と第 2 世代の AGP には多くの違いがあります。 これは主に鎮静効果の有無です。 鎮静作用第一世代の抗ヒスタミン薬を服用すると、患者の40〜80%が主観的に記録されます. 個々の患者にそれが存在しないことは、目的を排除するものではありません 否定的な行動これらの資金は、患者が不平を言うことのない認知機能 (車の運転、学習など) に当てられます。 これらの薬物を最小限の用量で使用しても、中枢神経系の機能不全が観察されます。 中枢神経系に対する第一世代の抗ヒスタミン薬の効果は、アルコールや鎮静剤(ベンゾジアゼピンなど)を使用した場合と同じです。

第二世代の薬は実質的に血液脳関門を通過しないため、精神的および 身体活動忍耐。 さらに、第 1 世代と第 2 世代の抗ヒスタミン薬は、他のタイプの受容体の刺激に関連する副作用の有無、作用の持続時間、依存症の発症が異なります。

最初の AGP - フェンベンザミン (アンテルガン)、マレイン酸ピリラミン (ネオ アンテルガン) は、1942 年に使用され始めました。 その後、新しい抗ヒスタミン薬が臨床で使用されるようになりました。 1970年代まで このグループの薬物に属する数十の化合物が合成されています。

一方では、第一世代の抗ヒスタミン薬の使用において多くの臨床経験が蓄積されてきましたが、他方では、これらの薬は、証拠に基づく医学の現代の要件を満たす臨床試験で検討されていません.

第 1 世代と第 2 世代の AGP の比較特性を表に示します。 1 。

表1。

第1世代と第2世代のAGPの特徴比較

プロパティ 初代 第2世代
鎮静と認知への影響 はい(最小用量で) いいえ(治療用量で)
H 1 受容体に対する選択性 いいえ はい
薬物動態研究 少し たくさんの
薬力学研究 少し たくさんの
さまざまな用量の科学的研究 いいえ はい
新生児、子供、高齢患者における研究 いいえ はい
妊婦への使用 FDA カテゴリー B (ジフェンヒドラミン、クロルフェニラミン)、カテゴリー C (ヒドロキシジン、ケトチフェン) FDA カテゴリー B (ロラタジン、セチリジン、レボセチリジン)、カテゴリー C (デスロラタジン、アゼラスチン、フェキソフェナジン、オロパタジン)

ノート。 FDA (米国食品医薬品局) - 品質管理局 食品および薬物(米国)。 カテゴリーB - 薬物の催奇形作用は検出されませんでした。 カテゴリー C - 研究は実施されていません。

1977 年以来、医薬品市場には新しい H 1 -AHP が補充されてきました。これは、第一世代の医薬品よりも明らかに有利であり、EAACI (欧州アレルギー学会および臨床免疫学) のコンセンサス文書に定められた AGP の最新の要件を満たしています。

第一世代の抗ヒスタミン薬の鎮静効果の利点に関する神話
第一世代の抗ヒスタミン薬の副作用のいくつかに関してさえ、誤解があります. 第一世代のH1-HPAの鎮静効果は、不眠症を伴う患者の治療にはそれらの使用が好ましいという神話に関連しており、この効果が望ましくない場合は、夜間に薬を使用することで平準化できる. 同時に、第一世代の抗ヒスタミン薬はレム睡眠の段階を阻害するため、睡眠の生理学的プロセスが妨げられ、睡眠中の情報の完全な処理がないことを覚えておく必要があります。 それらの使用は呼吸不全を引き起こす可能性があり、 心拍数これは、睡眠時無呼吸を発症するリスクを高めます。 さらに、場合によっては、これらの薬物を高用量で使用すると、逆説的な興奮が発生し、睡眠の質にも悪影響を及ぼします。 抗アレルギー効果(1.5〜6時間)と鎮静効果(24時間)の持続時間の違い、および長時間の鎮静には認知機能の障害が伴うという事実を考慮する必要があります。

顕著な鎮静特性の存在は、第一世代の H1-AHP をこれらの薬物を使用する高齢患者に使用することの妥当性に関する神話を暴きます。について知らされた 薬理学的特性薬とその使用に対する禁忌。 アルファアドレナリン受容体、ムスカリン受容体、セロトニン、ブラジキニンおよびその他の受容体に対する効果の選択性が欠如しているため、これらの薬物の指定に対する禁忌は、緑内障、良性前立腺肥大症などの高齢患者によく見られる疾患の存在です。 、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患など。

第一世代の抗ヒスタミン薬が臨床現場に存在しないという神話
第 1 世代の H1-AHP (そのほとんどが 20 世紀半ばに開発された) は、既知の副作用を引き起こす可能性があるという事実にもかかわらず、今日でも臨床現場で広く使用されています。 したがって、新世代の AHD の出現により、前世代の AHD の居場所がなくなったという神話は無効です。 第 1 世代の H 1 -AGP には、議論の余地のない利点が 1 つあります。 緊急援助、特定の種類の診断検査を行う前の前投薬、 外科的介入等 さらに、一部の薬は制吐効果があり、不安が高まった状態を軽減し、乗り物酔いに効果があります。 このグループの多くの薬の追加の抗コリン作用は、かゆみと 皮膚の発疹かゆみのある皮膚病、急性アレルギーおよび 毒性反応食べ物、薬、虫刺され、刺され。 ただし、適応症、禁忌、重症度を十分に考慮して処方する必要があります。 臨床症状、年齢、治療用量、副作用。 第 1 世代の H 1 -AGP の顕著な副作用の存在と不完全さが、新しい第 2 世代の抗ヒスタミン薬の開発に貢献しました。 薬物の改善の主な方向性は、選択性と特異性の向上、鎮静の排除、および薬物に対する耐性 (タキフィラキシー) でした。

現代の第2世代のH 1 -AGPは、H 1受容体に選択的に影響を与える能力を持っていますが、それらをブロックしませんが、アンタゴニストであるため、生理学的特性に違反することなく「不活性」状態に移行し、顕著な抗アレルギー作用を持っています効果、急速な臨床効果、長く作用する (24 時間)、タキフィラキシーを引き起こさない。 これらの薬は実際には血液脳関門を通過しないため、鎮静効果や認知障害を引き起こしません。

現代の第 2 世代の H 1 -AGP は、有意な抗アレルギー効果があります。マスト細胞の膜を安定させ、好酸球、顆粒球マクロファージ コロニー刺激因子 (顆粒球マクロファージ コロニー刺激因子) によって誘導されるインターロイキン 8 の放出を抑制します。 GM-CSF) および可溶性細胞間接着分子 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1、sICAM-1) を上皮細胞から分離し、アレルギー疾患の基礎治療において、第一世代の H1-AHP と比較してより高い効率に寄与します。アレルギー性炎症の後期段階のどのメディエーターが重要な役割を果たすかの起源。

さらに、第 2 世代 H1-AHP の重要な特徴は、好酸球および好中球顆粒球の走化性を阻害し、内皮細胞上の接着分子 (ICAM-1) の発現を減少させ、 IgE 依存性血小板活性化、および細胞毒性メディエーターの放出。 多くの医師はこれに十分な注意を払っていませんが、リストされている特性により、そのような薬をアレルギー性だけでなく感染性の炎症にも使用できます。

すべての第 2 世代 AHD の安全性は同じであるという神話
医師の間では、すべての第 2 世代 H1-HPA の安全性は類似しているという神話があります。 ただし、このグループの薬物には、代謝の特異性に関連する違いがあります。 それらは、肝臓のシトクロム P 450 システムの CYP3A4 酵素の発現の変動性に依存している可能性があります。 このような変動性は、遺伝的要因、肝胆道系の疾患、多数の薬物(マクロライド系抗生物質、一部の抗真菌薬、抗ウイルス薬、抗うつ薬など)、製品(グレープフルーツ)、またはアルコールの同時摂取が原因である可能性があります。 CYP3A4 シトクロム系のオキシゲナーゼ活性 P450。

第 2 世代の H1-AGP には、次のようなものがあります。

  • 活性化合物(ロラタジン、エバスチン、ルパタジン)の形成を伴うシトクロムP450システムのCYP 3A4アイソザイムの関与により、肝臓で代謝を受けた後にのみ治療効果を持つ「代謝可能な」薬物。
  • 活性代謝物 - 活性物質の形ですぐに体内に入る薬物(セチリジン、レボセチリジン、デスロラタジン、フェキソフェナジン)(図1)。
  • 米。 1。第二世代H 1 -AGPの代謝の特徴

    その摂取が肝臓への追加の負担を伴わない活性代謝物の利点は明らかです:効果の発現の速度と予測可能性、さまざまな薬物と代謝される食品との共同投与の可能性シトクロム P450 の関与。

    それぞれの新しい AGP の効率が高いという神話
    に登場した神話 ここ数年新しい H1-AGP 手段は以前のものよりも明らかに効果的ですが、確認も見つかりませんでした。 海外の著者の研究によると、セチリジンなどの第 2 世代 H1-AHP は、かなり後に登場した第 2 世代の薬よりも顕著な抗ヒスタミン活性を持っていることが示されています (図 2)。

    米。 2. 24時間以内のヒスタミン投与による皮膚反応に対するセチリジンとデスロラタジンの抗ヒスタミン活性の比較

    第2世代のH 1 -AGPの中で、研究者はセチリジンに特別な場所を割り当てることに注意する必要があります。 1987 年に開発された、これまで知られていた第 1 世代の抗ヒスタミン薬であるヒドロキシジンの薬理学的に活性な代謝産物に基づいた、最初の独自の高度に選択的な H1 受容体拮抗薬でした。 これまで、セチリジンは抗ヒスタミンおよび抗アレルギー作用の一種の標準であり、最新の抗ヒスタミン薬および抗アレルギー薬の開発における比較に使用されています。 セチリジンは最も効果的な抗ヒスタミンH 1薬の1つであり、臨床試験でより頻繁に使用されているという意見があり、この薬は他の抗ヒスタミン薬による治療に反応しにくい患者に適しています.

    セチリジンの高い抗ヒスタミン活性は、ロラタジンよりも高い H 1 受容体に対する親和性の程度によるものです。 高濃度であっても、セロトニン(5-HT 2)、ドーパミン(D 2)、M-コリン作動性受容体、およびアルファ-1-アドレナリン受容体に対する遮断効果がないため、薬物の顕著な特異性にも注意する必要があります。 .

    セチリジンは、最新の第 2 世代抗ヒスタミン剤のすべての要件を満たし、多くの機能を備えています。 すべての既知の抗ヒスタミン薬の中で、活性代謝物であるセチリジンは最小の分布量 (0.56 l/kg) を持ち、H1 受容体を完全に活用し、最高の抗ヒスタミン効果をもたらします。 皮膚への浸透力が高いのが特徴です。 単回投与の24時間後、皮膚中のセチリジンの濃度は、血中の含有量の濃度と同じかそれを超えています. 同時に、一連の治療の後、治療効果は最大3日間持続します。 セチリジンの顕著な抗ヒスタミン活性は、現代の抗ヒスタミン薬とは一線を画しています (図 3)。

    米。 3.健康な男性におけるヒスタミン誘発性膨疹の 24 時間にわたる抑制における第 2 世代 H 1 -AHP の単回投与の有効性

    最新のすべての AGP のコストが高いという神話
    慢性疾患は、適切な治療でさえすぐに受け入れられるわけではありません。 ご存知のように、慢性炎症の症状を十分に制御できないと、患者の健康状態が悪化するだけでなく、治療の必要性が高まるため、総治療費が増加します。 薬物セラピー. 選択した薬は、最も効果的な治療効果があり、手頃な価格でなければなりません。 第 1 世代の H1-AHP の処方に力を入れている医師は、すべての第 2 世代の抗ヒスタミン薬は第 1 世代の薬よりもはるかに高価であるという別の神話を参照して、その選択について説明しています。 ただし、医薬品市場の元の薬に加えて、ジェネリックがあり、そのコストは低くなります。 例えば現在、セチリジン系のジェネリック医薬品は、オリジナル(ジルテック)に加えて13種類が登録されています。 薬剤経済分析の結果を表に示します。 2 は、最新の第 2 世代 AGP である Cetrin を使用することの経済的実現可能性を証明しています。

    表 2.

    第1世代と第2世代のH1-AGPの薬剤経済特性の比較結果

    スプラスチン 25 mg № 20 ジアゾリン100mg№10 タベギル1mg№20 ジルテック 10mg No.7 セトリン10mg№20
    1パックの平均市場価格 120こする。 50こする。 180こする。 225こする。 160こする。
    受信多重度 3r/日 2R/日 2R/日 1r /日 1r /日
    1日の治療費 18こする。 10こする。 18こする。 32 こする。 8こする。
    10日間の治療費 180こする。 100こする。 180こする。 320こする。 80こする。

    すべてのジェネリック医薬品が同等に効果的であるという神話
    ジェネリック医薬品の互換性の問題は、最適な最新の抗ヒスタミン薬を選択する際に重要です。 薬理学的市場にはさまざまなジェネリック医薬品があるため、すべてのジェネリック医薬品はほぼ同じように作用するという神話が生まれています。

    一方、ジェネリック医薬品は、薬剤経済的な特徴だけでなく、互いに異なります。 治療効果の安定性と再現された薬物の治療活性は、技術、パッケージング、活性物質と賦形剤の品質の特徴によって決まります。 異なるメーカーの医薬品の活性物質の品質は、大きく異なる場合があります。 賦形剤の組成の変化は、バイオアベイラビリティの低下と、さまざまな性質の過敏反応(毒性など)を含む副作用の発生に寄与する可能性があります。 ジェネリック医薬品は、安全に使用でき、元の医薬品と同等でなければなりません。 2 つの医薬品は、薬学的に同等であり、同じバイオアベイラビリティーを持ち、同じ用量で投与した場合に類似しており、十分な有効性と安全性を提供する場合、生物学的に同等であると見なされます。 世界保健機関の勧告によると、ジェネリック医薬品の生物学的同等性は、正式に登録されたオリジナル医薬品との関係で決定されるべきです。 生物学的同等性の研究は、治療的同等性の研究の段階の 1 つです。 FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) は、元の薬と治療的に同等と見なされる薬のリストを含む「オレンジ ブック」を毎年発行しています。 したがって、どの医師も、これらの薬の考えられるすべての特性を考慮して、安全な抗ヒスタミン薬を最適に選択できます。

    セチリジンの非常に効果的なジェネリックの 1 つはセトリンです。 この薬は、迅速に作用し、長期間にわたり、安全性が良好です。 セトリンは実質的に体内で代謝されず、摂取後1時間で最大血清濃度に達し、長期間使用しても体内に蓄積しません。 セトリンは 10 mg の錠剤で販売されており、成人および 6 歳以上の子供向けです。 セトリンは元の薬剤と完全に生物学的に同等です (図 4)。

    米。 四。比較薬を服用した後のセチリジン濃度の平均ダイナミクス

    セトリンは、花粉および家庭内アレルゲンに対する感作を伴うアレルギー性鼻炎、アトピー性気管支喘息に関連するアレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、慢性特発性蕁麻疹を含む蕁麻疹、そう痒性アレルギー性皮膚疾患、血管性浮腫、および急性の対症療法 ウイルス感染アトピー患者に。 慢性蕁麻疹患者におけるセチリジンジェネリックのパフォーマンス指標を比較すると、セトリンを使用した場合に最良の結果が得られました(図5)。

    米。 5.慢性蕁麻疹患者におけるセチリジン製剤の臨床効果の比較評価

    Cetrin の使用における国内外の経験は、第 2 世代の H 1 抗ヒスタミン薬の使用が必要な臨床状況での高い治療効果を示しています。

    したがって、医薬品市場に出回っているすべての薬から最適な H 1 -抗ヒスタミン薬を選択するときは、神話に基づくのではなく、有効性、安全性、入手可能性の合理的なバランスの維持、説得力のある証拠の存在を含む選択基準に基づく必要があります。ベース、 高品質製造。

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    抗ヒスタミン薬は、H1 および H2 ヒスタミン受容体を遮断するという事実に基づく作用原理を持つ薬のグループです。 このブロッキングは、特別なメディエーターであるヒスタミンとの人体の反応を減らすのに役立ちます. これらの薬は何のためですか? 医師はアレルギー反応中にそれらを処方します。 優れた鎮痒、鎮痙、抗セロトニンおよび局所麻酔効果を有する抗ヒスタミン剤は、アレルギーを完全に助け、ヒスタミンによって引き起こされる可能性のある気管支痙攣を効果的に予防します。

    発明の時期と発売時期に応じて、さまざまなアレルギー治療薬がいくつかのレベルに分類されています。 抗ヒスタミン薬は、第1世代、第2世代、第3世代、第4世代の薬に分類されます。 各世代に含まれる医薬品には、独自の特徴と特性があります。 それらの分類は、抗ヒスタミン効果の持続時間、既存の禁忌および副作用に基づいています。 治療に必要な薬は、疾患の個々のケースの特性に基づいて選択する必要があります。

    抗ヒスタミン薬の世代

    第一世代の抗ヒスタミン薬

    第 1 世代 (第 1 世代) の製剤には鎮静剤が含まれています。 それらはH-1受容体のレベルで働きます。 それらの作用の持続時間は4〜5時間で、この期間の後、新しい用量の薬を服用する必要があり、用量は十分に大きくなければなりません. 抗ヒスタミン鎮静剤は、その強力な効果にもかかわらず、多くの欠点があります。 たとえば、口が渇いたり、瞳孔が開いたり、視力がぼやけたりすることがあります。

    眠気や緊張の低下が起こることがあります。つまり、車の運転中や集中力を必要とするその他の活動中にこれらの薬を服用することは不可能です。 また、他の鎮静剤、睡眠薬、鎮痛剤の効果を高めます。 アルコール混合物の体への影響 鎮静剤も激化。 ほとんどの第一世代の抗ヒスタミン薬は互換性があります。
    咳や鼻づまりなど、呼吸器系にアレルギーがある場合に使用することをお勧めします。 第一世代の抗ヒスタミン剤が咳とよく戦うという事実に注意を払う価値があります。 これにより、気管支炎での使用が適切になります。

    彼らはまた、苦しんでいる人々に役立ちます 慢性疾患呼吸困難に関連しています。 それらは非常に効果的です 気管支ぜんそく. また、急性アレルギー反応の治療にもかなり良い効果があります。 したがって、たとえば、それらの使用は蕁麻疹に適しています。 それらの中で最も一般的なものは次のとおりです。

    • スプラスチン
    • ジフェンヒドラミン
    • ジアゾリン
    • タベギル

    ペリトール、ピポルフェン、フェンカロールもよく販売されています。

    第二世代抗ヒスタミン薬

    第2世代(第2世代)の製剤は非鎮静剤と呼ばれます。 彼らは、抗ヒスタミン剤の第一世代を構成する薬のような大きな副作用のリストを持っていません. これらは、眠気を引き起こさず、脳活動を低下させず、コリン作動性作用も持たない薬です。 良い効果皮膚のかゆみやアレルギー性発疹に使用されます。

    しかし、それらの重大な欠点は、これらの薬が引き起こす可能性のある心毒性効果です。 したがって、非鎮静薬は外来でのみ処方されます。 心血管系の病気に苦しんでいる人は、決して服用しないでください。 最も一般的な非鎮静薬の名前:

    • トレキシル
    • ヒスタロング
    • ゾダック
    • センプレックス
    • フェニスティル
    • クラリチン

    第三世代抗ヒスタミン薬

    第 3 世代 (第 3 世代) の抗ヒスタミン薬は、活性代謝物とも呼ばれます。 それらは強力な抗ヒスタミン特性を持ち、実質的に禁忌はありません。 これらの薬の標準セットには以下が含まれます:

    • セトリン
    • ジルテック
    • telfast

    これらの薬には、第二世代の薬とは異なり、心毒性作用はありません。 彼らのアプリケーションは 前向きな効果喘息および急性アレルギー反応を伴う。 それらは皮膚科疾患の治療にも効果的です。 多くの場合、第 3 世代の抗ヒスタミン剤が乾癬のために医師によって処方されます。

    新世代の薬は、最も効果的で無害な抗ヒスタミン薬です。 それらは中毒性がなく、心血管系にとって安全であり、作用期間も長い. それらは抗ヒスタミン剤の第4世代に属します。

    第四世代抗ヒスタミン剤

    第4(第4)世代の準備には、主に妊娠と小児期の禁忌の小さなリストがありますが、それでも、治療を開始する前に指示を読んで専門家に相談する価値があります。 これらの薬のリストは次のとおりです。

    • レボセチリジン
    • デスロラタジン
    • フェキソフェナジン

    それらに基づいて、より多くの薬が製造され、必要に応じて薬局で購入できます。 これらには、erius、xizal、lordestin、および telfast が含まれます。

    抗ヒスタミン薬の放出形態

    ヒスタミン受容体を遮断する薬物の放出にはいくつかの形態があります。 ほとんどの場合、最も便利なタイプは錠剤とカプセルです。 ただし、薬局の棚には、アンプル、坐剤、ドロップ、さらにはシロップの抗ヒスタミン剤も含まれています. それらのそれぞれの作用は独特であるため、医師だけが薬を服用する最も適切な形態を選択するのを助けることができます.

    抗ヒスタミン薬による小児の治療

    ご存知のように、子供は大人よりもアレルギー疾患にかかりやすいです。 有資格のアレルギー専門医が子供用の薬を選択して処方する必要があります。 禁忌のリストにあるそれらの多くは子供の年齢のものであるため、必要に応じて、申請から治療コースの準備まで、特に注意する必要があります。 子供の生物は薬の効果に非常に鋭敏に反応する可能性があるため、使用中の子供の健康状態を注意深く監視する必要があります。 副作用の場合は、薬を直ちに中止し、医師に相談してください。

    子供の治療には、やや時代遅れの薬とより現代的な薬の両方が適しています。 第一世代の一部である薬物は、主に緊急の除去に使用されます 急性症状アレルギー。 長期使用中は、通常、より近代的な手段が使用されます。

    抗ヒスタミン剤は通常、特別な「子供用」の形では入手できません。 子供の治療には、大人と同じ薬が使用されますが、用量は少なくなります。 ジルテックやケトチフェンなどの薬は通常、子供が生後6か月に達した瞬間から処方され、他のすべての薬は2年から処方されます。 子供による薬の服用は大人の監督下にあることを忘れないでください。

    病気の場合 小さな子供抗ヒスタミン薬の選択ははるかに複雑です。 新生児には、わずかな鎮静効果のある薬、つまり第一世代の薬が適している場合があります。 非常に幼い子供の治療に最も一般的に使用されるのはスプラスチンです。 乳幼児から年長のお子様はもちろん、授乳中のお母さんや妊婦さんにも安心です。 病気や子供の体の状態に応じて、医師はタビジルまたはフェンカロールを処方し、アレルギー性皮膚反応の場合は抗ヒスタミンクリームを処方することがあります. 乳児には、新生児と同じ薬が適しています。

    妊娠中および授乳中の抗ヒスタミン薬

    女性の体内でのコルチゾールの産生が増加するため、出産期間中のアレルギーは非常にまれですが、それでも一部の女性は依然としてこの問題に直面しています. 妊娠中は、絶対にすべての薬の摂取について医師と同意する必要があります。 これはアレルギー治療薬にも当てはまります。 広範囲副作用と赤ちゃんに害を及ぼす可能性があります。 抗ヒスタミン薬の使用は、妊娠の最初の学期では固く禁じられています。 ただし、必要な注意事項を守って、第2学期と第3学期に使用できます。

    子供の体内への意図しない薬物の摂取は、妊娠中だけでなく、授乳中にも可能です。 授乳中の抗ヒスタミン薬の使用は非常に望ましくなく、ほとんどの場合にのみ処方されます 緊急事態. 授乳中の女性がどの治療法を使用するかという問題は、医師だけが決定できます。 最新の最新の医薬品でさえ、 取り返しのつかない損害したがって、決して自己治療をしないで、赤ちゃんにミルクを与えてください。

    抗ヒスタミン薬の副作用

    前述のように、各人の体は個別であり、専門家だけが適切な治療法を選択できます。 人のために間違った薬を服用し、投薬量に違反すると、健康に深刻な害を及ぼす可能性があります. 抗ヒスタミン薬の害は、女性の排卵のタイミングに違反して、眠気、鼻水、咳などの通常の副作用に加えて現れることがあります。 アレルギー性浮腫そして喘息。 したがって、薬を飲み始める前に必ず医師に相談し、服用に関する推奨事項に厳密に従ってください.

    第4世代の抗ヒスタミン薬は、アレルギーとの戦いの効果を高めることを目的とした最新のツールです. それらの際立った特徴は、治療効果の持続時間と最小限の副作用です。

    ヒスタミンは、多くの組織や細胞の一部である複雑な有機物質です。 それは特別なマスト細胞 - 組織球にあります。 これがいわゆる受動的ヒスタミンです。

    特別な条件下では、受動的ヒスタミンが 活動状態. 血液中に放り込まれ、全身に広がり影響を与える 悪影響. この移行は、次の影響下で発生します。

    • 外傷性病変;
    • ストレス
    • 感染症;
    • 薬の作用;
    • 悪性および良性新生物;
    • 慢性疾患;
    • 臓器またはその一部の除去。

    活性ヒスタミンは、食物と水の両方で体内に入ることができます. ほとんどの場合、これは動物由来の食品を古い形で食べたときに発生します。

    体は遊離ヒスタミンの出現にどのように反応しますか?

    結合状態から遊離状態へのヒスタミンの移行は、ウイルス効果の効果を生み出します。

    このため、インフルエンザとアレルギーの症状はよく似ています。 この場合、体内で次のプロセスが発生します。

    1. 平滑筋のけいれん。 ほとんどの場合、それらは気管支と腸に発生します。
    2. 興奮状態。 これには増加が伴います 血圧、心拍数の増加。
    3. 気管支および鼻腔における消化酵素および粘液の産生の増加。
    4. 大の縮小と小の拡大 血管. これにより、粘膜の腫れ、皮膚の発赤、発疹の出現、急激な圧力低下が起こります。
    5. 痙攣、意識喪失、嘔吐、急激な圧力低下を伴うアナフィラキシーショックの発症。

    抗ヒスタミン薬とその作用

    ほとんどで 効率的な方法でヒスタミンとの戦いは、自由な活性状態でこの物質のレベルを下げる特別な薬です。

    最初からずっと アレルギーコントロール、抗ヒスタミン剤の第4世代がリリースされました。 化学、生物学、薬理学の発展に伴い、これらの薬は改善され、その効果が高まり、禁忌や望ましくない影響が減少しました。

    すべての世代の抗ヒスタミン薬の代表

    最新世代の薬を評価するには、古い薬からリストを開始する必要があります。

    1. 第一世代:ジフェンヒドラミン、ジアゾリン、メブヒドロリン、プロメタジン、クロロピラミン、タベギル、ジフェンヒドラミン、スプラスチン、ペリトール、ピポルフェン、フェンカロール。 これらの薬はすべて、強力な鎮静効果と催眠効果さえあります。 それらの主な作用機序は、H1 受容体の遮断です。 彼らの行動の持続時間は4〜5時間の範囲です。 これらの薬の抗アレルギー効果は良いと言えます。 しかし、それらは体全体にあまりにも多くの影響を与えます. そのような薬の副作用は、瞳孔の拡張、口の渇き、視覚的な画像のぼやけ、絶え間ない眠気、衰弱です。
    2. 第 2 世代: ドキシラミン、ハイフェナジン、クレマスチン、シプロヘプタジン、クラリチン、ゾダック、フェニスチル、ギスタロング、センプレックス。 医薬品開発のこの段階で、鎮静効果のない薬が登場しました。 さらに、同じ副作用がなくなりました。 それらは精神に抑制効果がなく、眠気も引き起こしません。 それらは側面からのアレルギー症状だけでなく服用されます 呼吸器系だけでなく、蕁麻疹などの皮膚反応も伴います。 これらの薬剤の欠点は、その成分の心毒性効果でした。
    3. 第三世代:アクリバスチン、アステミゾール、ジメチンデン。 これらの薬は抗ヒスタミン能力を改善し、禁忌と副作用の小さなセットを持っています. すべての特性を総合すると、それらは第 4 世代の薬よりも効果的です。
    4. 第 4 世代: セチリジン、デスロラタジン、フェンスピリド、フェキソフェナジン、ロラタジン、アゼラスチン、ザイザル、エバスチン。 第 4 世代の抗ヒスタミン薬は、H1 および H2 ヒスタミン受容体をブロックすることができます。 これにより、メディエーターであるヒスタミンとの体の反応が減少します。 その結果、アレルギー反応が弱まるか、まったく現れなくなります。 気管支痙攣の可能性も減少します。

    最新世代のベスト

    最高の第4世代抗ヒスタミン薬は、長い治療効果と少数の副作用が特徴です. それらは精神を抑制せず、心を破壊しません。

    1. フェキソフェナジンは非常に人気があります。 露出の多様性が特徴なので、あらゆるアレルギーに対応できます。 ただし、6歳未満のお子様はご利用いただけません。
    2. セチリジンは、アレルギーの治療により適しています。 . 蕁麻疹には特におすすめです。 セチリジンの作用は摂取後2時間で現れますが、治療効果は終日持続します。 したがって、中等度のアレルギー発作では、1日1回服用できます. この薬は、小児アレルギーの治療に推奨されることがよくあります。 初期のアトピー症候群に苦しむ子供たちにセチリジンを長期間使用すると、アレルギー性疾患のさらなる否定的な発症が大幅に減少します。
    3. ロラタジンは特に重要な治療効果があります。 この第 4 世代の医薬品は、リーダーのリストのトップに立つことができます。
    4. Xyzalは、炎症性メディエーターの放出を十分にブロックするため、アレルギー反応を長期間取り除くことができます。 気管支喘息や花粉に対する季節性アレルギーに使用することをお勧めします。
    5. デスロラタジンは、すべての年齢層に最も人気のある抗ヒスタミン剤の 1 つに分類できます。 同時に、禁忌や望ましくない影響がほとんどなく、最も安全なものの1つと当然考えられています. ただし、少なくとも小さいながらも鎮静効果があるという特徴があります。 ただし、この効果は非常に小さいため、実際には人間の反応速度や心臓の活動には影響しません。
    6. デスロラタジンは、花粉アレルギーの患者に最もよく処方されます。 季節的に、つまり最大リスクの期間中と他の期間の両方で使用できます。 成功すれば、この薬は結膜炎やアレルギー性鼻炎の治療に使用できます。
    7. Suprastinex および Caesera としても知られるレボセチリジンは、花粉アレルギーの優れた治療薬と考えられています。 さらに、これらの薬は結膜炎やアレルギー性鼻炎にも使用できます。

    したがって、第4世代の抗ヒスタミン薬は、運転中や良好な応答を必要とする他の作業中に使用できます. 彼らは通常、他の人と交流しません。 医薬品抗生物質を含む。 これにより、炎症性疾患の治療に摂取することができます。

    これらの薬は、行動、思考過程、または心臓への悪影響を妨げないため、一般的に患者の忍容性は良好です。

    さらに、それらは通常、他の薬物と相乗的に相互作用しません。