ベラパミルの投与量。 ベラパミル薬の使用に関する適応症と指示-錠剤とアンプルの組成、副作用、類似体

2003年4月28日付けの登録証明書PNo。014947 / 01-2003

薬の商品名：ベラパミル

国際一般名：

剤形：

化合物：

説明：黄色の糖衣錠

薬物療法グループ：

薬理効果：

薬力学

ベラパミルには、抗不整脈、抗血管および降圧効果があります。 心臓の伝導系に影響を与える、心筋細胞の膜を通るCa ++イオンの浸透を阻害し、血管拡張、負の変力作用、後負荷の減少、洞房および房室伝導の阻害をもたらします。

ベラパミルは拡大を引き起こします 冠状血管心臓と冠状動脈の血流を増やし、心筋の酸素需要を減らします。 降圧効果は、カルシウムの再吸収を減らすことにより、ベラパミルのナトリウム利尿作用と利尿作用によって強化されます。

薬物動態：

ベラパミルはほぼ完全に（95％）吸収されます 消化管。 血漿中の薬物の最大濃度は、摂取後1〜2時間で到達します。 ベラパミルは、血液脳関門と胎盤関門を通過します。 血漿タンパク質とのコミュニケーション-90％。 肝臓で急速に代謝され、いくつかの代謝物が形成されます。 主な代謝物は、ノルベラパミル、N-デアルキルベラパミル、N-デアルキルノルベラパミルです。 体内での薬物とその代謝物の蓄積は、コース治療中の効果の増加を説明しています。 単回投与後の消失半減期は3〜7時間で、 長期使用-4〜12時間まで。 それは少量で変化せずに（3-4％）排泄され、残りは-代謝物（70％）の形で腎臓から排泄され、約25％-胆汁とともに排泄されます。 母乳の分泌は少ないです。

使用の適応症：

障害の治療と予防 心拍数

• 発作性上室性頻脈;
• 心房細動と粗動（頻脈性不整脈型）;
• 上室性期外収縮。

治療と予防

• 慢性安定狭心症（狭心症）;
• 不安定狭心症（安静狭心症）;
• 血管れん縮性狭心症（プリンツメタル狭心症、異型狭心症）。 動脈性高血圧症の治療。

禁忌：

薬に対する過敏症、動脈性低血圧、徐脈、心不全IIB- III度、急性心不全、急性心筋梗塞、心原性ショック（不整脈によって引き起こされるものを除く）、洞房ブロック、房室ブロックII-IIIst。 （人工ペースメーカーを使用している患者を除く）、病気の洞症候群、大動脈弁狭窄症、モルガニ-アダムス-ストークス症候群、ウォルフ-パーキンソン-ホワイト症候群、静脈内ベータ遮断薬の同時使用、指中毒、妊娠、授乳、 子供時代 18歳まで。

注意してください-重度の肝機能障害のある患者では、AV遮断I期、慢性心不全IおよびII度の患者。

投薬と管理：

糖衣錠は、吸ったり噛んだりせずに、少量の液体とともに、できれば食事の前または食事の直後に経口摂取する必要があります。

ベラパミルの投与量は、患者の状態、重症度、疾患の経過の特徴、および治療の有効性に応じて、個別に選択する必要があります。 薬剤は狭心症と上室性頻脈の場合は3回、動脈性高血圧の場合は2回、40〜80 mgを1日3回服用し、動脈性高血圧の場合は1日あたり最大320mgを服用します。 長期治療では、1日量は480mgを超えてはなりません。 用量を超えることは、厳密な医学的監督の下で非常に短い時間だけ可能です。

肝機能障害のある患者さんでは、ベラパミルの体内への排泄が遅いため、最小限の投与量で治療を開始することをお勧めします。 1日量薬は120mgを超えてはいけません。

副作用：

ベラパミルは、めまい、頭痛、顔面紅潮、吐き気、便秘を引き起こす可能性があります。 まれに、神経質、無気力、倦怠感、 アレルギー反応 (かゆみ、発疹）、血漿中の「肝」トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの血液活性の一時的な増加、女性化乳房、高プロラクチン血症、歯肉増殖症、末梢浮腫の発症。 ベラパミルを大量に使用する場合、特に素因のある患者では、重度の徐脈、房室結節、 血圧、心不全の症状の出現。

過剰摂取。

症状：徐脈、房室ブロック、血圧の顕著な低下、心不全、ショック、心静止、SA遮断。

治療：早期発見-胃洗浄、 活性炭; リズムと伝導に違反して-イソプレナリン、ノルエピネフリン、アトロピン、10％グルコン酸カルシウム溶液10-20 ml、人工ペースメーカーの静脈内注入; 血漿代替溶液の静脈内注入。 肥大型心筋症の患者の血圧を上げるために、アルファアゴニスト（フェニレフリン）が処方されます。 イソプレナリンとノルエピネフリンは使用しないでください。

血液透析は効果的ではありません。

他の薬との相互作用：

ジゴキシン、テオフィリン、プラゾシン、シクロスポリン、カルバマゼピン、筋弛緩薬の血中濃度を上昇させます。

シメチジンはベラパミルの生物学的利用能をほぼ40-50％増加させます（肝臓の代謝の減少のため）、したがって後者の用量を減らす必要があるかもしれません。

リファンピシン、バルビツレート、ニコチン、肝臓での代謝の促進は、血中のベラパミルの濃度の低下をもたらし、抗狭心症、降圧、および抗不整脈作用の重症度を軽減します。

吸入麻酔薬と併用すると、徐脈、AV遮断、心不全を発症するリスクが高まります。

ベータ遮断薬、抗不整脈薬との組み合わせは、負の変力作用の増加、AV伝導障害、徐脈を発症するリスクの増加につながる可能性があります。

降圧剤と利尿剤を同時に使用すると、アセチルサリチル酸でベラパミルの降圧効果を高めることができ、出血の可能性が高まります。

特別な指示：

治療中は、心血管系の機能を制御する必要があります 呼吸器系、血液中のブドウ糖と電解質の含有量については、循環血液の量と排泄される尿の量。

リリースフォーム：

糖衣錠40mg-パックあたり30個、糖衣錠80mg-パックあたり50個。

保管条件：

リストB。

光や湿気から保護し、15〜25°Cの温度で保管してください。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限：

5年。 パッケージに記載されている日付以降は使用しないでください。

薬局からの調剤の条件：

処方箋による。

製造：

ヘモファーム懸念A.D.、ユーゴスラビア

26300 Vrsac、Beogradsky way bb、ユーゴスラビア

tel。：13/821345、tel。/ fax：13/821424

グロスフォーミュラ

物質ベラパミルの薬理学的グループ

疾病分類（ICD-10）

CASコード

物質ベラパミルの特徴

フェニルアルキルアミンの誘導体。 ベラパミル塩酸塩は白色の結晶性粉末です。 水、クロロホルム、メタノールに可溶。

薬理学

カルシウムチャネルを遮断し（細胞膜の内側から作用）、膜貫通型カルシウム電流を低下させます。 チャネルとの相互作用は、膜の脱分極の程度によって決定されます。それは、脱分極した膜の開いたカルシウムチャネルをより効果的にブロックします。 程度は低いですが、分極した膜の閉じたチャネルに影響を与え、それらの活性化を妨げます。 ナトリウムチャネルとアルファアドレナリン受容体にわずかに影響します。 収縮性、洞結節ペースメーカーの頻度、房室結節の伝導速度、洞房結節および房室結節の伝導を低下させ、平滑筋を弛緩させ（静脈よりも細動脈を多く）、末梢血管拡張を引き起こし、OPSSを低下させ、後負荷を軽減します。 心筋灌流を増加させ、心臓の酸素供給の必要性と供給の間の不均衡を減らし、左心室肥大の退行を促進し、血圧を下げます。 異型狭心症における冠状動脈の発達を防ぎ、冠状動脈のけいれんを解消します。 合併症のない肥大型心筋症の患者では、心室からの血液の流出を改善します。 血管起源の頭痛の頻度と重症度を軽減します。 デュシェンヌ型偽肥大性ミオパチーの神経筋伝達を阻害し、ベクロニウム使用後の回復期間を延長します。 試験管内で P170酵素をブロックし、耐性を部分的に排除します がん細胞化学療法剤に。

経口投与後、用量の90％以上が吸収され、肝臓を通過する初回通過代謝によりバイオアベイラビリティは20〜35％になります（高用量での長期使用により増加します）。 T maxは、1〜2時間（錠剤）、5〜7時間（徐放錠）、7〜9時間（徐放カプセル）です。 血漿のタンパク質に90％接触します。 肝臓で代謝されて、ベラパミルの降圧作用の20％を占めるノルベラパミルと他の11の代謝物（微量で測定）を形成します。 単回投与でT1 / 2-2.8-7.4時間、反復投与-4.5-12時間（肝酵素系の飽和による）。 静脈内投与では、T 1/2は二相性です：初期-約4分、最終-2-5時間経口摂取した場合、作用の開始は1〜2時間後に記録されます。分（通常2分未満）、血行動態効果-3-5分以内。 作用時間は8-10時間（錠剤）または24時間（長時間作用のカプセルおよび錠剤）です。 静脈内投与では、抗不整脈効果は約2時間持続し、血行力学的効果は10〜20分持続します。 主に腎臓と糞便から排泄されます（約16％）。 に浸透 母乳、胎盤を通過し、出産時に臍帯静脈の血液で測定されます。 急速な静脈内投与は母親に低血圧を引き起こし、胎児の苦痛をもたらします。 長期間使用すると、クリアランスが減少し、生物学的利用能が増加します。 重度の肝機能障害を背景に、血漿クリアランスは70％減少し、T 1/2は14〜16時間に増加します。

MRDHの12倍の用量でのラットの2年間の実験で得られた結果によると、エイムス細菌試験（5つの研究された系統、用量は1皿あたり3 mgであり、代謝活性化の有無にかかわらず）ではありません。発がん性および変異原性の活動。 ヒトに推奨される用量の6倍の用量でのラットの実験では、胎児の成長を遅らせ、子宮内胎児死亡の頻度を増加させます。

物質ベラパミルの使用

発作性心室上頻脈（WPW症候群aを除く）、洞性頻脈、心房細動、心房細動およびフラッター、狭心症（プリンツメタル、緊張、梗塞後を含む）、動脈性高血圧、高血圧性発症、特発性肥大型心筋症、

禁忌

過敏症、重度の低血圧（収縮期血圧90 mm Hg未満）、心原性ショック、房室ブロックIIおよびIII度、心筋梗塞（急性または最近、徐脈、低血圧、左心不全を合併）、重度の徐脈（50拍未満） ./min）、慢性心不全ステージIII、心房粗動および線維化およびWPW症候群またはLown-Ganong-Levin症候群（ペースメーカーのある患者を除く）、病気の洞症候群（ペースメーカーが埋め込まれていない場合）、洞不全症候群、モルガニ症候群-アダムス-ストークス、デジタル中毒、重度の大動脈弁狭窄症、妊娠、徐脈。

アプリケーションの制限

房室ブロックI度、慢性心不全ステージIおよびII、軽度または中等度の低血圧、重度のミオパチー（デュシェンヌ症候群）、腎不全および/または肝不全、広いQRS群を伴う心室頻脈（静脈内投与用）。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中のベラパミルの使用は、母親への期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能です。

治療時には、母乳育児を中止する必要があります（ベラパミルは母乳に排泄されます）。

ベラパミルの副作用

横から 心臓血管系のおよび血液（造血、止血）：動脈性低血圧、徐脈（洞性徐脈）、AV遮断、心不全の症状の出現（高用量で使用した場合）。

神経系と感覚器官から： 頭痛、めまい、神経質、無気力、眠気、脱力感、倦怠感、知覚異常。

消化管から：吐き気、消化不良、便秘; まれに-歯肉増殖症、肝トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼの活性の増加。

アレルギー反応：皮膚の発疹、じんましん、そう痒症; まれに-血管浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群。

その他：顔の皮膚の充血、気管支痙攣（静脈内投与を伴う）、末梢浮腫、ごくまれに-女性化乳房、プロラクチンの分泌の増加（別の症例）。

交流

ジゴキシン、シクロスポリン、テオフィリン、カルバマゼピンの血漿レベルを上昇させ、リチウムを減少させます。 フェノバルビタールのデプライミング効果であるリファンピシンの抗菌活性を弱め、メトプロロールとプロプラノロールのクリアランスを減らし、筋弛緩薬の効果を高めます。 リファンピシン、スルフィンピラゾン、フェノバルビタール、カルシウム塩、ビタミンD-効果を弱めます。 降圧効果は、降圧薬（利尿薬、血管拡張薬）、三環系および四環系抗うつ薬、抗精神病薬：狭心症薬-硝酸塩によって強化されます。 ベータ遮断薬、クラスIA抗不整脈薬、強心配糖体、吸入麻酔薬、放射線不透過剤は、洞房結節の自動化、AV伝導、および心収縮に対する（相互に）抑制効果を増強します。 ベラパミルとアセチルサリチル酸を同時に使用すると、既存の出血が増加します。 シメチジンはベラパミルの血漿レベルを増加させます。

過剰摂取

症状：動脈性低血圧、徐脈、AV遮断、心原性ショック、昏睡、心静止。

処理：特定の解毒剤として、グルコン酸カルシウムが使用されます（10〜20mlの10％溶液/インチ）; 徐脈およびAV遮断の場合、アトロピン、イソプレナリン、またはオルシプレナリンが投与されます。 低血圧を伴う-血漿代替溶液、ドーパミン、ノルエピネフリン; 心不全の兆候を伴う-ドブタミン。

ベラパミルの注意事項

左心室の閉塞を合併した肥大型心筋症の患者を慎重に任命し、 高圧肺毛細血管の詰まり、発作性夜間呼吸困難または起座呼吸、洞房結節の機能障害。 肝機能および神経筋伝達の重度の障害（デュシェンヌ型筋障害）のある患者に投与する場合、絶え間ない医学的監督と、場合によっては用量の減少が必要です。 車両の運転手や注意力の集中が高まる（反応速度が低下する）職業の人は、作業中に注意して使用することをお勧めします。アルコールを除外することをお勧めします。

特別な指示

注射形態は、アルブミン、アンホテリシンBの注射形態、ヒドララジン、スルファメトキサゾール、トリメトプリムと適合性がなく、6.0を超えるpHの溶液中で沈殿する可能性があります。

他の活性物質との相互作用

商号

選択的カルシウムチャネル遮断薬クラスI、ジフェニルアルキルアミン誘導体
薬：ベラパミル

薬の有効成分： ベラパミル
ATXエンコーディング：C08DA01
CFG：カルシウムチャネル遮断薬
登録番号：P No. 013974/01
登録日：14.08.08
regの所有者。 クレジット：SHREYA LIFE SCIENCESPvt.Ltd。 （インド）

ベラパミル放出形態、薬物包装および組成。

コーティングされた錠剤 フィルムシース 1タブ。 ベラパミル塩酸塩40mg-"-80 mg
賦形剤：二塩基性リン酸カルシウム、デンプン、ブチルヒドロキシアニソール、精製タルク、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、メチルパラベン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン、インディゴカーマイン。
10個。 -水ぶくれ（1）-段ボールのパック。
10個。 -水ぶくれ（5）-段ボールのパック。

有効成分の説明。
提供されるすべての情報は、薬に精通するためにのみ提供されています。使用の可能性については医師に相談してください。

薬理作用ベラパミル

ジフェニルアルキルアミンの誘導体であるクラスIのカルシウムチャネルの選択的遮断薬。 狭心症、抗不整脈、降圧効果があります。
狭心症治療効果は、心筋への直接的な効果と末梢血行動態への効果の両方に関連しています（末梢動脈の緊張を低下させる、OPSS）。 細胞へのカルシウム流入の遮断は、マクロ作動性ATP結合に含まれるエネルギーの機械的仕事への変換の減少、および心収縮性の減少につながります。 心筋の酸素需要を減らし、血管拡張作用、負の外来作用、変時作用をもたらします。
ベラパミルは、AV伝導を大幅に低下させ、不応期を延長し、洞房結節の自動化を抑制します。 左心室の拡張期弛緩の期間を延長し、心筋壁の緊張を低下させます（肥大型閉塞性心筋症の治療のためのアジュバントです）。 上室性不整脈には抗不整脈作用があります。

薬物の薬物動態。

経口摂取すると、用量の90％以上が吸収されます。 タンパク質結合-90％。 それは肝臓を「初回通過」する間に代謝されます。 主な代謝物はノルベラパミルであり、未変化のベラパミルよりも顕著な降圧作用がありません。
単回投与の場合のT1 / 2は2.8〜7.4時間、反復投与の場合は4.5〜12時間です（肝酵素系の飽和と血漿中のベラパミル濃度の増加による）。 静脈内投与後、最初のT1 / 2は約4分、最後のT1 / 2は2〜5時間です。
主に腎臓から排泄され、9〜16％が腸から排泄されます。

使用の適応症：

狭心症（緊張、血管痙攣なしで安定、安定した血管痙攣）、心室上頻脈（発作性、WPW症候群、Lown-Ganong-Levin症候群を含む）、洞性頻脈、頻脈性不整脈線維化、心房フラッター、心房性収縮外、動脈性高血圧、高血圧はじめに）、肥大性閉塞性心筋症、肺循環における原発性高血圧。

薬の投与量と適用方法。

個人。 成人の内部-40-80mgの初期用量で3回/日。 長期作用の剤形については、単回投与量を増やし、投与頻度を減らす必要があります。 6〜14歳の子供-80〜360 mg /日、6歳まで-40〜60 mg /日; 受信頻度-1日3〜4回。
必要に応じて、ベラパミルを静脈内投与することができます（ゆっくりと、血圧、心拍数、心電図の制御下で）。 成人の単回投与量は5〜10 mgで、20分経っても効果がない場合は、同じ投与量での反復投与が可能です。 6〜14歳の子供の単回投与量は2.5〜3.5 mg、1〜5歳〜2〜3 mg、1歳までは0.75〜2mgです。 重度の肝機能障害のある患者の場合、ベラパミルの1日量は120mgを超えてはなりません。
最大用量：経口摂取した場合の成人-480mg /日。

ベラパミルの副作用：

心臓血管系の側面から：徐脈（50拍/分未満）、血圧の顕著な低下、心不全の発症または悪化、頻脈; まれに-狭心症、心筋梗塞の発症まで（特に冠状動脈の重度の閉塞性病変のある患者）、不整脈（心室細動および粗動を含む）; 急速に/導入中-III度のAV遮断、心静止、崩壊。
中枢神経系と末梢神経系の側から：めまい、頭痛、失神、不安、嗜眠、 倦怠感、無力症、眠気、うつ病、錐体外路障害（運動失調、マスクのような顔、シャッフル歩行、腕や脚のこわばり、手や指の震え、嚥下困難）。
横から 消化器系：吐き気、便秘（まれに-下痢）、歯肉増殖症（出血、痛み、腫れ）、食欲増進、肝トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの活性増加。
アレルギー反応：皮膚のかゆみ、皮膚の発疹、顔の皮膚の紅潮、多形紅斑の滲出性（スティーブンス・ジョンソン症候群を含む）。
その他：体重増加、ごくまれに-無顆粒球症、女性化乳房、高プロラクチン血症、乳汁漏出、関節炎、Cmaxを背景とした一過性の視力喪失、肺水腫、無症候性血小板減少症、末梢性浮腫。

薬の禁忌：

重度の動脈性低血圧、房室ブロックIIおよびIII度、洞房ブロックおよびSSS（ペースメーカーを使用している患者を除く）、心房粗動または細動と組み合わせたWPW症候群またはローンガノンレビン症候群（ペースメーカーを使用している患者を除く）、妊娠、期間乳酸、 過敏症ベラパミルに。

妊娠中および授乳中に使用してください。

ベラパミルは妊娠中および授乳中は禁忌です。

ベラパミルの使用に関する特別な指示。

房室ブロックI度、徐脈、重度の大動脈弁狭窄症、慢性心不全、軽度または中等度の動脈性低血圧、左心室不全を伴う心筋梗塞、肝および/または患者には注意が必要です。 腎不全、高齢患者、18歳未満の小児および青年（使​​用の有効性および安全性は研究されていません）。
必要に応じて、狭心症と動脈性高血圧症のベラパミルとベータ遮断薬による併用療法が可能です。 ただし、ベラパミルを使用している間は、ベータ遮断薬の静脈内投与は避ける必要があります。
車両の運転能力と制御機構への影響
ベラパミルを服用した後、個々の反応（眠気、めまい）が発生する可能性があり、精神運動反応の集中力と速度を必要とする患者の作業能力に影響を及ぼします。

ベラパミルと他の薬剤との相互作用。

降圧薬（血管拡張薬、チアジド系利尿薬、ACE阻害薬）と併用すると、降圧効果が相互に高まります。
ベータ遮断薬、抗不整脈薬、吸入麻酔を併用すると、洞房結節の自動化とAV伝導に対する抑制効果が相互に強化されるため、徐脈、AV遮断、重度の動脈性低血圧、心不全を発症するリスクが高まります。 、収縮性および伝導性心筋。
最近ベータ遮断薬を投与された患者にベラパミルを非経口投与すると、動脈性低血圧と心静止のリスクがあります。
硝酸塩との同時使用により、ベラパミルの抗狭心症効果が強化されます。
アミオダロンと併用すると、負の変力作用、徐脈、伝導障害、およびAV遮断が増加します。
ベラパミルは、アトルバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチンの代謝に関与するCYP3A4アイソザイムを阻害するため、理論的には症状が現れる可能性があります。 薬物相互作用スタチンの血漿中濃度の上昇による。 横紋筋融解症の症例が報告されています。
アセチルサリチル酸との同時使用で、相加的な抗血小板作用により出血時間が増加した場合について説明します。
ブスピロンとの同時使用により、血漿中のブスピロンの濃度が増加し、その治療効果と副作用が増加します。
同時使用により、血漿中のジギトキシン濃度が上昇した場合について説明します。
ジゴキシンと併用すると、血漿中のジゴキシン濃度が上昇します。
ジソピラミドと併用すると、特に心筋症または非代償性心不全の患者では、重度の動脈性低血圧および虚脱が発生する可能性があります。 薬物相互作用の重篤な症状を発症するリスクは、明らかに負の変力作用の増加と関連しています。
ジクロフェナクと同時に使用すると、血漿中のベラパミルの濃度が低下します。 ドキソルビシンを使用すると-血漿中のドキソルビシンの濃度が増加し、その有効性が増加します。
イミプラミンと併用すると、血漿中のイミプラミン濃度が上昇し、心電図に望ましくない変化が生じるリスクがあります。 ベラパミルは、そのクリアランスを減らすことにより、イミプラミンの生物学的利用能を高めます。 ECGの変化は、血漿中のイミプラミン濃度の上昇と、AV伝導に対するベラパミルとイミプラミンの相加的阻害効果によるものです。
カルバマゼピンとの同時使用により、カルバマゼピンの効果が高まり、発症のリスクが高まります 副作用ベラパミルの影響下で肝臓でのカルバマゼピンの代謝の阻害による中枢神経系の側から。
クロニジンと同時に使用すると、動脈性高血圧症の患者の心停止の症例が報告されています。
炭酸リチウムと同時に使用すると、薬物相互作用の兆候はあいまいで予測不可能です。 リチウムの影響の増加と神経毒性の発生、血漿中のリチウム濃度の低下、および重度の徐脈の症例が記載されています。
アルファ遮断薬とカルシウムチャネル遮断薬の血管拡張作用は、相加的または相乗的である可能性があります。 テラゾシンまたはプラゾシンとベラパミルを同時に使用すると、重度の動脈性低血圧の発症は、薬物動態学的相互作用、つまりテラゾシンとプラゾシンのCmaxとAUCの増加に部分的に起因します。
同時に使用すると、リファンピシンは肝酵素の活性を誘発し、ベラパミルの代謝を促進し、その臨床効果の低下につながります。
同時に使用すると、血漿中のテオフィリンの濃度が上昇します。
塩化ツボクラリン、塩化ベクロニウムを併用することで、筋弛緩作用を高めることができます。
フェニトイン、フェノバルビタールとの併用により、血漿中のベラパミル濃度を大幅に低下させることができます。
フルオキセチンと併用すると、フルオキセチンの影響下で代謝が遅くなるため、ベラパミルの副作用が増加します。
同時に使用すると、キニジンのクリアランスが減少し、血漿中のその濃度が増加し、副作用のリスクが増加します。 動脈性低血圧の発症例が観察された。
ベラパミルを同時に使用すると、肝臓でのシクロスポリンの代謝が阻害され、その排泄が減少し、血漿濃度が上昇します。 これは免疫抑制効果の増加を伴い、腎毒性の症状の減少が認められました。
シメチジンと同時に使用すると、ベラパミルの効果が高まります。
エンフルランとの併用により、麻酔の延長が可能です。
エトミダートと併用すると、麻酔時間が長くなります。

有効成分

ベラパミル塩酸塩（ベラパミル）

リリースフォーム、構成、およびパッケージ

賦形剤：二塩基性リン酸カルシウム、デンプン、ブチルヒドロキシアニソール、精製タルク、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、メチルパラベン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン、インディゴカーマイン。

賦形剤：二塩基性リン酸カルシウム、デンプン、ブチルヒドロキシアニソール、精製タルク、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、メチルパラベン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン、インディゴカーマイン。

10個。 -水ぶくれ（1）-段ボールのパック。
10個。 -水ぶくれ（5）-段ボールのパック。

薬理効果

ベラパミルは、カルシウムチャネル遮断薬のグループの主要な薬の1つです。 抗不整脈作用、狭心症作用、降圧作用があります。

この薬は、心筋の収縮性を低下させ、心拍数を低下させることにより、心筋の酸素需要を低下させます。 心臓の冠状血管の拡張を引き起こし、冠状動脈の血流を増加させます。 末梢動脈の平滑筋の緊張と総末梢血管抵抗を減少させます。

ベラパミルは、AV伝導を大幅に遅くし、洞房結節の自動化を阻害します。これにより、上室性不整脈の治療に薬剤を使用できるようになります。

ベラパミルは、血管れん縮性狭心症（プリンツメタル狭心症）の治療に最適な薬剤です。 これは、狭心症、および上室性不整脈を伴う狭心症の治療に効果があります。

薬物動態

経口摂取した場合、摂取した用量の90％以上が吸収されます。 それは肝臓を「初回通過」する間に代謝されます。 タンパク質結合-90％。 単回投与時のT1 / 2は2.8〜7.4時間です。 繰り返し服用した場合-4.5〜12時間。主に腎臓から排泄され、9〜16％が腸から排泄されます。 主な代謝物はノルベラパミルであり、未変化のベラパミルよりも顕著な降圧作用がありません。

適応症

-リズム障害の治療と予防：発作性上室性頻脈、心房粗動と細動（頻脈性不整脈）、上室性期外収縮;

-慢性安定狭心症（狭心症）、不安定狭心症（安静狭心症）の治療と予防; 血管れん縮性狭心症（プリンツメタル狭心症、異型狭心症）;

-動脈性高血圧症の治療。

禁忌

-重度の徐脈;

-慢性心不全ステージIIB-III;

-心原性ショック（不整脈によって引き起こされるものを除く）;

-副鼻腔封鎖;

-房室ブロックIIおよびIII度（人工ペースメーカーを使用している患者を除く）;

-洞房結節の衰弱の症候群;

-ウォルフ-パーキンソン-ホワイト症候群;

-モルガニ-アダムス-ストークス症候群;

-急性心不全;

-同時使用（in / in）;

—18歳までの子供の年齢。

-薬の成分に対する過敏症。

気をつけて 1度のAV遮断、1度と2度の慢性心不全、動脈性低血圧（収縮期血圧100 mm Hg未満）、徐脈、重度の肝機能障害のある患者に薬剤を処方する必要があります。

投与量

ベラパミルは、少量の水で食事中または食事後に経口摂取されます。

投与計画と治療期間は、患者の状態、重症度、疾患の経過の特徴、および治療の有効性に応じて個別に設定されます。

にとって 狭心症発作、不整脈の予防および動脈性高血圧症の治療薬が処方されている 大人 40-80mgの初期用量で3-4回/日。 必要に応じて、単回投与量を120〜160mgに増やします。 薬の最大1日量は480mgです。

で 重度の肝機能障害のある患者体からのベラパミルの排泄は遅いので、最小限の用量で治療を開始することをお勧めします。 薬の1日量は120mgを超えてはなりません。

副作用

心臓血管系の側から：顔の赤み、重度の徐脈、AV遮断、動脈性低血圧、特に素因のある患者に高用量で薬を使用した場合の心不全の症状の出現。

消化器系から：吐き気、嘔吐、便秘; 場合によっては-血中の肝トランスアミナーゼの活性の一時的な増加。

中枢神経系の側から：めまい、頭痛、まれに-神経興奮性の増加、無気力、倦怠感の増加。

アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ。

その他：末梢性浮腫の発症。

過剰摂取

症状：大量投与（最大6gの薬を服用）は、意識の深い喪失、動脈性高血圧、洞性徐脈、aAV遮断、時には心静止を引き起こす可能性があります。

処理：動脈性低血圧および/または完全なAV遮断の場合-体液、ドーパミン、イソプロテレノールまたはノルエピネフリンの導入中/。 治療は対症療法であり、 臨床像過剰摂取。 血液透析は効果的ではありません。

薬物相互作用

ベラパミルcを同時に使用すると：

-抗不整脈薬、ベータ遮断薬、吸入麻酔薬、心毒性効果の増加（房室閉塞のリスクの増加、心拍数の急激な低下、心不全の発症、血圧の急激な低下）;

-降圧薬と利尿薬はベラパミルの降圧効果を高める可能性があります。

-腎臓による排泄の悪化により血漿中のジゴキシン濃度を上昇させる可能性があります（したがって、血漿中のジゴキシンのレベルを監視して、最適な投与量を特定し、予防する必要があります中毒）;

-シメチジンとラニチジンは、血漿中のベラパミルの濃度レベルを上昇させます。

-リファンピシン、フェノバルビタールは、血漿中の濃度を低下させ、ベラパミルの作用を弱める可能性があります。

-テオフィリン、プラゾシン、シクロスポリンは、血漿中のこれらの物質の濃度を上昇させる可能性があります。

-筋弛緩薬は筋弛緩薬の作用を増強する可能性があります。

-アセチサリチル酸は出血の可能性を高めます。

-キニジンは、血漿中のキニジン濃度のレベルを上昇させ、血圧を下げるリスクを高めます。肥大型心筋症の患者では、重度の動脈性低血圧が発生する可能性があります。

-カルバマゼピンとリチウムは神経毒性作用のリスクを高めます。

特別な指示

治療中は、心臓血管系と呼吸器系の機能、血中のブドウ糖と電解質のレベル、循環血液の量、排泄される尿の量を制御する必要があります。

妊娠と授乳

妊娠中のベラパミルの使用は、母親への期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能です。薬局からの調剤の条件

薬は処方箋によって調剤されます。

保管条件

25°Cを超えない温度で、乾燥した場所に保管してください。 薬は子供の手の届かないところに保管する必要があります。 貯蔵寿命-3年。

ベラパミル：使用説明書とレビュー

ラテン語名：ベラパミル

ATXコード：C08DA01

有効成分：ベラパミル（ベラパミル）

プロデューサー：OJSC "Biosintez"、Obolenskoye、STI-MED-SORB、Irbit化学製薬プラント、AVVA-RUS（ロシア）、ヘモファーム懸念A.D. （ユーゴスラビア）、Pharbita（オランダ）、BASF Generics（ドイツ）、Alkaloid JSC（マケドニア共和国）

説明と写真の更新： 16.08.2019