Дексаметазон форма выпуска в ампулах. Дексаметазон (раствор для инъекций)

Дексаметазон является препаратом, который относится к группе кортикостероидов. Существует достаточно много патологий, при которых требуется применение этого лекарственного средства.

Он иногда используется для лечения даже грудничков, но только в тех случаях, если необходимо провести срочные мероприятия, которые сохранят ребенку жизнь (например, при , или, когда другие лекарства не оказали должного терапевтического эффекта. При этом обязательно постоянно находиться под наблюдением врача.

Особенности препарата

Лекарство выпускается в нескольких лекарственных формах: в виде уколов, таблеток и капель. Детям Дексаметазон обычно назначается в инъекционной или таблетированной форме.

Действующим веществом является дексаметазона фосфат. В отношении дополнительных ингредиентов лекарственного средства нужно сказать, что состав препарата зависит от его формы:

  1. В состав инъекционной формы входит 4 мг действующего вещества на 1 мл раствора, а в качестве сопутствующих составляющих наблюдается незначительное количество глицерина, пропиленгликоля, буферного фосфатного раствора, а также воды.
  2. В таблетированной форме находится 0,5 мг активного вещества, а также лактоза, кремний и остаточные количества стеарата магния.
  3. В глазных каплях находится основное действующее вещество массой 1 мг на миллилитр раствора, а также незначительные количества борной кислоты, тетрабората натрия, воды и консервантов.

Действующее вещество способно проходить внутрь клеток и повышать синтезирование рибонуклеиновой кислоты. За счёт угнетения фосфолипазы происходит усиление выработки арахидоновых кислот, а также биосинтеза эндоперекиси, медиаторов воспалительной аллергической реакции и болевого синдрома.

В результате действия препарата наблюдается снижение количества протеазы, гиалуронидаза и коллагеназа в небольшом количестве или при полном отсутствии, что приводит к следующему:

  1. Улучшению функционирования костных и хрящевых тканей.
  2. Снижению проницаемости капиллярного русла.
  3. Корригированию стабилизации клеточных мембран.
  4. Задержке воды и натрия в организме.
  5. Увеличению катаболизма белка, утилизации глюкозы, а также усилению высвобождения гликогена из печени.

При приеме таблетированной формы Дексаметазона для детей наблюдается почти полное всасывание препарата в кровь из желудка. При этом процент связывания с белками крови не слишком высокий, достигает он в среднем не более 80%, а биодоступность составляет не более 70%. Действующее вещество способно воздействовать внутри клеток.

Эффект может появляться уже спустя несколько минут с момента приема, но максимальный эффект достигается в среднем через 2 часа. Длительность терапевтического воздействия препарат может составлять 3 дня.

При использовании инъекционной формы действие препарата может наступать намного быстрее. Во многом это связано с отсутствием времени, необходимого для всасывания препарата. Лекарство проникает через гематоэнцефалический барьер, воздействуя тем самым и на органы центральной нервной системы.
Выведение препарата осуществляется с мочой через мочевыделительную систему.

Дексаметазон несовместим с другими лекарственными препаратами.

Показания и противопоказания

Дексаметазон может применяться при различных патологиях, но из-за возможных побочных эффектов, а также наличия большого количества противопоказаний, в том числе и детского возраста, его используют не так часто. В основном его применение оправдано только в тех случаях, когда возникает угроза для жизни. И детский возраст здесь не исключение.

Среди показаний, при которых возникает острая угроза жизни выделяют:

  1. Анафилактический шок , проявляющийся резким падением артериального давления, нарушением работы сердца и других жизненно важных органов.
  2. Тяжелая аллергическая реакция в виде .
  3. Отек головного мозга , как результат перенесённой черепно-мозговой травмы, инфекционного процесса, наличия опухолевого процесса в области черепа.
  4. Токсическое состояние , связанное с массивным ожогом, последствием болевого или травматического шока, острой кровопотери.
  5. Острая недостаточность надпочечникового аппарата.

Дексаметазон у детей также применяется при следующих хронических заболеваниях:

  • тяжелого течения, клиника выраженного бронхоспазма;
  • тяжелые аутоиммунные патологии, такие как ревматоидный артрит или системная красная волчанка;
  • выраженные ;
  • болезнь Крона или неспецифический язвенный колит с выраженным нарушением функции пищеварительного тракта;
  • гемолитическая анемия или другие патологии системы крови;
  • гломерулонефрит;
  • тяжелые инфекционные процессы;
  • злокачественные поражения.

Среди противопоказаний, при которых даже острые процессы не будут показанием к назначению этого препарата, следует выделить:

  • повышенную чувствительность организма к компонентам препарата;
  • аллергия на дексаметазон;
  • острые заболевания, которые могут быть вызваны бактериальными, вирусными, а также грибковыми инфекциями;
  • состояние, связанное с непосредственным проведением вакцинации, особенно после прививки БЦЖ;
  • патологии роговицы, сопровождающиеся нарушением ее целостности;
  • синдром Иценко-Кушинга;
  • воспалительные заболевания пищеварительного тракта, особенно связанные с наличием эрозивно-язвенных дефектов (гастриты, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки);
  • туберкулёз и другие хронические инфекционные процессы;
  • патологии нервной системы, сопровождающиеся судорогами, эпилепсия;
  • заболевания эндокринной системы, особенно щитовидной железы (гипотиреоз или тиреоидит).

С осторожностью следует принимать Дексаметазон при нарушениях функционирования печени.

Для лечения у детей сильной заложенности носа, затрудненного дыхания вследствие аллергии иногда назначаются капли Дексаметазон для закапывания их в нос. Такое необычное применение препарата хорошо снимает отечность, устраняет воспаление, облегчает дыхание малыша.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты являются распространённой проблемой при применении Дексаметазона детьми. Среди наиболее часто встречающихся реакций можно выделить:

  1. Аллергическую реакцию в ответ на введение средства, которая чаще всего имеет вид крапивницы, экземы или высыпаний различного характера.
  2. Нарушение работы нервной системы , такие как головная боль, головокружение, нейропатия и т.д.
  3. Поражение работы пищеварительного тракта . Может проявляться появлением или осложнением панкреатита, гастрита, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
  4. У детей неправильный или длительный приём Дексаметазона может приводить к замедлению роста как всего организма, так и отдельных систем . Именно поэтому у малышей, принимающих Дексаметазон, встречаются приобретённые пороки сердца, серьезные нарушения в работе внутренних органов, недоразвитие или отставание в развитии половых желёз и органов репродуктивной системы.
  5. Появление специфического внешнего вида , связанного с повышением массы тела, задержкой воды в организме, атрофией мышечного аппарата.
  6. Психические расстройства .
  7. Изменение кожных покровов с их истощением и появлением стрий и рубцовых изменений.
  8. Развитие катаракты и глаукомы .

Инструкция по применению Дексаметазона детям в виде уколов, таблеток и капель

Дозировка препарата у детей и не только должна рассчитываться только специалистом, основываясь на патологическом состоянии пациента, тяжести процесса, а также возрасте больного и его массы тела.
Способ применения и доза Дексаметазона для детей зависит от формы препарата и показаниях.

При использовании инъекционной формы препарата назначение врача может быть следующим: при развитии острого состояния, являющегося неотложным, идёт расчёт из 0,02 мг на 1 кг массы тела. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 0,16 мг на 1 кг. При этом следует обязательно учитывать режим дозирования и кратность приема. Минимальная продолжительность между введениями составляет 12 часов. В некоторых случаях применяют однократное введение Дексаметазона внутримышечно или внутривенно. При острой надпочечниковой недостаточности допустимо увеличение дозировки до 0,2-0,3 мг на один килограмм массы тела до стабилизации состояния.

В форме таблеток при воспалительных, аллергических или других хронических патологиях Дексаметазон, дозировкой 0,25 мг, делят на три или четыре приема в сутки. Максимальная суточная дозировка может достигать 2 мг.

В виде капель для глаз Дексаметазон разрешено принимать в объеме одной капли до 3 раз в день. Длительность терапии может достигать недели. В случае тяжелого или хронического процесса возможно индивидуальное увеличение продолжительности использования этого лекарственного средства.

Препарат в жидкой форме в ампулах часто применяют для проведения ингаляций детям при воспалениях дыхательных путей (например, при бронхите, ларингите, бронхообструкции). Для детей используется следующая дозировка: 0,5 мл препарата смешивается с 2-3 мл физраствора. Ингаляции делаются 3 раза в сутки на протяжении 3-7 дней.

Сколько стоит и как хранить

Цена Дексаметазона зависит не только от вида аптеки и завода изготовителя, но и лекарственной формы. Средняя стоимость таблетированной формы составляет около 50 рублей. Инъекционная форма может достигать в цене около 200 рублей. Стоимость глазных капель составляет около 70 рублей. Препарат отпускается из аптеки только при наличии рецепта врача.

Препарат может храниться в форме таблеток и инъекций на протяжении пяти лет с момента изготовления, а срок хранения для капель составляет три год, но только при условии, что флакон будет запечатан. После вскрытия необходимо использовать капли в течение 3 недель.
Оптимальный температурный режим не должен превышать 25 градусов тепла. Необходимо оградить препарат от воздействия солнечных лучей.

действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат;

1 мл раствора содержит дексаметазона натрия фосфата, эквивалентного дексаметазона фосфата 4 мг;

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), динатрия эдетат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия фосфат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения.

Код АТС Н02А В02.

Показания

Дексаметазон вводят внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях :

Эндокринные нарушения:

  • заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги могут применяться вместе с минералокортикоидами; в педиатрической практике сочетанное применение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);
  • острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым одновременное применение с минералокортикоидами, особенно в случае применения синтетических аналогов);
  • перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной наднирковою недостаточностью или при неопределенном адренокортикальному запасе;
  • шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или подозреваемой недостаточности надпочечников;
  • врожденная гиперплазия надпочечников;
  • негнойное воспаление щитовидной железы;
  • гиперкальциемия, вызванная раковым поражением.

Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного применения (для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

  • посттравматическом остеоартрозе;
  • синовити при остеоартрозе;
  • ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит (некоторые случаи могут потребовать низькодозової поддерживающей терапии);
  • епикондилити;
  • остром подагрическом артрите;
  • псориатическом артрите;
  • анкилозирующем спондилите.

Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при:

  • системной красной волчанке;
  • остром ревматическом кардити.

Заболевания кожи:

  • пузырчатка;
  • тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  • эксфолиативный дерматит;
  • буллезный герпетиформный дерматит;
  • тяжелый себорейный дерматит;
  • тяжелый псориаз;
  • фунгоїдний микоз.

Аллергические заболевания : контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционному лечению:

  • бронхиальная астма;
  • контактный дерматит;
  • атопический дерматит;
  • сывороточная болезнь;
  • хронический или сезонный аллергический ринит;
  • аллергия на лекарства;
  • крапивница после переливания крови;
  • острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).

Глазные заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз:

  • поражение глаз, вызванное Негреѕ zoster ;
  • ирит, иридоциклит;
  • хориоретинит;
  • диффузный задний увеит и хориоидит;
  • неврит зрительного нерва;
  • симпатическая офтальмия;
  • воспаление переднего сегмента;
  • аллергический конъюнктивит;
  • кератит;
  • аллергическая краевая язва роговицы.

Желудочно-кишечные заболевания: для выведения пациента из критического периода при:

Заболевания дыхательных путей:

  • симптоматический саркоидоз;
  • бериллиоз;
  • очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
  • синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими методами;
  • аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

  • приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение; внутримышечное введение противопоказано);
  • вторичная тромбоцитопения у взрослых;
  • еритробластопения (эритроцитарная анемия);
  • урожденная (еритроїдна) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания:

  • паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых;
  • острая лейкемия у детей.

Состояния, сопровождающиеся отеком:

  • стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Диагностическое испытания гиперфункции надпочечников

Отек мозга:

  • отек мозга через первичную или метастатическую опухоль мозга, краниотомию или травму головы.

Применение при отеке мозга не заменяет надлежащие нейрохирургические исследования и конечные назначения, такие как нейрохирургическое вмешательство и другая специфическая терапия.

Другие показания :

  • туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией);
  • трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда.

Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани : как вспомогательная терапия для кратковременного применения (с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

  • ревматоидном артрите (тяжелое воспаление отдельного сустава);
  • синовити при остеоартрите;
  • остром и подостром бурсите;
  • остром подагрическом артрите;
  • епикондилити;
  • остром неспецифическом тендосиновити;
  • посттравматическом остеоартрите.

Местное введение (введение в место поражения) :

  • келоидные поражения;
  • локализованные гипертрофические, воспалительные и инфильтрированные поражения при опоясывающем лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме;
  • дисковый красный волчий лишай;
  • липоидный атрофический дерматит Оппенгейма;
  • локализованная алопеция.

Возможно также применение при кистозных опухолях апоневроза или сухожилия (ганглия).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дексаметазона или к любому другому ингредиенту препарата.

Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется соответствующая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной, а также при кормлении грудью (за исключением неотложных случаев).

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым и детям с периода новорожденности. Вводят внутривенно (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.

Как растворитель для внутривенной инфузии применяют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

Растворы, предназначенные для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты, когда применяются для младенцев, особенно недоношенных.

Когда препарат смешивается с растворителем для инфузии, следует придерживаться стерильных мер безопасности. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует применять на протяжении 24 часов.

Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением для определения годности раствора и контейнера.

Дозу следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости гкс и реакции организма.

Внутривенное и внутримышечное введение

Рекомендуемая начальная доза изменяется от 0,5 до 9 мг в сутки, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточным дозировка ниже 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может понадобиться дозировка выше 9 мг в сутки.

Начальные дозы Дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной. Если высокие дозы назначаются в течение периода, превышающего несколько дней, затем дозу следует постепенно уменьшать в течение нескольких следующих дней или даже в течение более длительного периода.

Если за соответствующий период времени не происходит удовлетворительного клинической реакции, прекращают инъекции дексаметазона фосфата и назначают пациенту другое лечение.

Следует тщательно наблюдать за симптомами, которые могут потребовать коррекции дозировки, а именно - изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат и влиянием стресса (например хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может оказаться необходимым временно увеличить дозировку.

Если введение препарата прекращают после более чем нескольких дней лечения, как правило, отмену следует проводить постепенно.

При внутривенном введении дозировка обычно является таким же, как и при пероральном применении. Однако при некоторых неотложных, острых, опасных для жизни ситуациях, применение доз, превышающих обычные, может быть оправданным и сумищатись с пероральным дозированием. Следует принять во внимание, что при внутримышечном введении скорость абсорбции является более медленной.

Существует тенденция в текущей медицинской практике относительно применения высоких (фармакологических) доз кортикостероидов для лечения шока, устойчивому к традиционной терапии. Разные авторы предлагают следующие дозирования инъекции дексаметазона фосфата:

Дозировка

3 мг/кг массы тела за 24 часа путем постоянной внутривенной инфузии после начальной внутривенной инъекции 20 мг.

2-6 мг/кг массы тела в виде однократной внутривенной инъекции

40 мг изначально, затем повторные внутривенные инъекции каждые 4-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.

40 мг изначально, затем повторные внутривенные инъекции каждые 2-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока.

1 мг/кг массы тела в виде одноразовой внутривенной инъекции.

Применение высокодозовой кортикостероидной терапии должно продолжаться только до стабилизации состояния пациента и обычно не более 48-72 часа.

Отек мозга

Дексаметазон, раствор для инъекций, обычно назначают в начальной дозе 10 мг внутривенно, затем по 4 мг каждые 6 часов внутримышечно до исчезновения симптомов.

Реакцию на лечение обычно наблюдают в течение 12-24 часов, дозировка может быть снижена после 2-4 дней лечения, препарат постепенно отменяют в течение 5-7 дней. Для паллиативного применения у пациентов с повторными или неоперабельными опухолями мозга может быть эффективной поддерживающая терапия в дозировке 2 мг 2-3 раза в сутки.

Тяжелые аллергические заболевания

При острых аллергических заболеваниях, которые также купируются, или тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначают следующую схему дозирования, которая объединяет парентеральну и пероральную терапию:

Дескаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл: первый день - 1 или 2 мл (4 или 8 мг), внутримышечно.

Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг: второй и третий дни - 6 таблеток в два приема каждый день; четвертый день - 3 таблетки в два приема; пятый и шестой дни - 1½ таблетки каждый день; седьмой день - нет лечения; восьмой день - повторный визит к врачу.

Эта схема предназначена для обеспечения адекватного лечения на протяжении эпизодов обострения для снижения риска передозировки в хронических случаях.

Местное введение

Внутрисуставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применяют в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами (участками). Дозировка и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза - 0,2-6 мг. Частота применения обычно колеблется от одного введения в 3-5 дней до одного введения в 2-3 недели. Частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ.

Внутришньосуглобова инъекция кортикостероидов может привести к системных эффектов в дополнение к местным.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в инфицированные суставы.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Некоторые из обычных одноразовых доз приведены ниже:

Дексаметазон, раствор для инъекций, особенно рекомендован для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов продолжительного действия для внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани.

При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг/кг/сутки в три-четыре инъекции (0,6-9 мг/м 2 площади поверхности тела/сутки).

С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в миллиграммах для различных кортикостероидов:

Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 2 мг параметазону или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, или 5 мг преднизону и преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.

Такие соотношения дозировок относятся лишь к перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводятся внутримышечно или внутрисуставно, их относительные свойства могут значительно изменяться.

Побочные реакции

Частота проявлений побочных эффектов зависит от дозы и продолжительности лечения. Наиболее распространенными побочными эффектами кратковременного лечения является временная недостаточность надпочечников, непереносимость глюкозы, повышенный аппетит и увеличение массы тела, психические нарушения; более редкими побочными эффектами являются аллергические реакции, гипертриглицеридемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и острый панкреатит.

Длительное лечение наиболее часто приводит к длительному нарушению функции надпочечников, замедленного роста детей, центрального ожирения, уязвимости кожи, атрофии мышц, остеопороза, реже - к снижению иммунной защиты и повышенной восприимчивости к инфекционным заболеваниям, катаракты, глаукомы, артериальной гипертензии, асептического некроза костей.

Побочные реакции по системам органов

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: случаи тромбоэмболии, снижение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов); редко - тромбоцитопения и нетромбоцитопенична пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции.

Со стороны сердечно -сосудистой системы: политопна желудочковая экстрасистола, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия и гипертоническая энцефалопатия; очень редко - разрыв сердца у пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Со стороны центральной нервной системы: после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты, как головокружение, конвульсии и головная боль.

Психические нарушения: изменения личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и (редко) психозы.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста детей, нарушение менструального цикла, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, снижение переносимости углеводов, повышенная потребность в инсулине или пероральных лекарствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизм белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия.

Со стороны пищеварительной системы: эзофагит, тошнота, икота; редко - пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечение в пищеварительном тракте (кровавая рвота, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, асептический остеонекроз (более часто - асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции).

Со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, истонченная и уязвимая кожа, петехии и гематомы, эритема, повышенное потоотделение, угри, подавлена реакция на кожные тесты. Возможны также аллергический дерматит, крапивница и ангионевротический отек.

Со стороны органа зрения: повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или пучеглазие.

Со стороны репродуктивной системы: изредка - импотенция.

Нарушения во время беременности, послеродового и перинатального периодов: корковый паралич у недоношенных младенцев, ретролентальна фиброплазии.

Общие нарушения: отек, гипер - или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаться случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или смерти.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Передозировка

Существуют редкие сообщения об остром передозировки или смерть из-за острой передозировки.

Передозировка, обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз, может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе “Побочные реакции”, прежде всего синдром Кушинга.

Специфического антидота нет. Лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.

Применение в период беременности или кормления грудью

Глюкокортикоиды проходят через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной смерти, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников.

Во время беременности введение дексаметазона допустимо только по жизненным показаниям.

Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, нужно тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Небольшие количества глюкокортикоидов находят в грудном молоке. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время терапии дексаметазоном. Возможное влияние заключается в замедлении роста ребенка и уменьшении секреции эндогенных глюкокортикоидов.

Дети

Применяют детям с периода новорожденности. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особые меры безопасности

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона надо уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Особенности применения

Во время парентерального лечения кортикоїдами в редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому надо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, несмотря на возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарства в анамнезе).

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует возобновить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикоидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при быстротечном или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, либо пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным на остеопороз, артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавний кишечный анастомоз, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбомболиєю, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений сахарного диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровни калия в сыворотке.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация убитой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые длительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.

Внутрисуставное назначение дексаметазона может привести к системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения гкс в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.

Пациентов надо сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до времени, когда воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в нестойкие суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Специальная информация о некоторых ингредиентах.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, то есть практически «свободным от натрия».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Данных нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому доза дексаметазона в таких комбинациях должна увеличиваться.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, что вызывает снижение концентраций в сыворотке.

Кетоконазол может подавлять надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретикив (поэтому дозу этих лекарств следует увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретикив (дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации лекарств следует более часто проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов  2 -адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке. Нужно проявлять осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероидов, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке и интоксикация.

Если параллельно применяются оральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может подовжитись, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о смерти роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомиду может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества : параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецеторив 5-НТ 3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), который оказывает глюкокортикоидную действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Через связывание с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-електролитну равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоїдного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразованная м-РНК транспортируется к рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминази в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов является во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения - через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Действие препарата продолжается длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме примерно 77 % дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы. Дексаметазон-это жирорастворимое вещество, поэтому он проходит в меж - и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшие количества дексаметазона метаболизируются в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства : прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор, практически без механических включений.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Примерно 16 % дексаметазона раскладываются в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарства, такие как лоразепам, должны смешиваться с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепа-ма падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» - развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН остаточного раствора равняется 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Наброс Фарма Пвт Лтд., Индия.

Местонахождение

Сервей № 110/А/2 Амит Фарм, Джейн Упасря, вблизи завода Кока Кола, Н.Х. № 8, Каджипура-387411, Кхеда, Индия.

Препарат обширного действия Дексаметазон выпускается в виде раствора, используемого для инъекционного применения. В одной ампуле содержится 1мл жидкость, не имеющая цвета или слегка желтоватый оттенок.

Состав

В одном миллилитре лекарства содержатся компоненты:

  • Вещество активного свойства – дексаметазона натрия фосфат;
  • Побочные химические элементы в виде динатрия фосфат дигидрата, динатрия эдетата, глицерина;
  • Вода для приготовления инъекций.

Препарат относится к кортикостероидам, предназначенным для системного применения, глюкокортикостероидам.

Фармакологическое действие

Уколы лекарственным средством Дексаметазон делаются и в вену и в мышцу. Следует отметить, что действие на организм происходит по-разному. При внутривенном введении уже через пять минут достигается максимальный эффект воздействия препарата на плазму крови, при том, что после внутримышечной инъекции подобная концентрация произойдёт только спустя один час.

Введение лекарства в вену, даёт гораздо больший терапевтический эффект в лечении заболеваний, нежели использование уколов в мышцы или суставные ткани, так как всасывание происходит в разы медленнее.

Разница есть и в продолжительности действия препарата после различного применения:

  • Внутримышечно – от 18-27 дней;
  • Местное введение – 3 — 21 дней.

Дексаметазон имеет срок полувыведения, он составляет от 23 до 72 часов. Метаболизация происходит в большей степени в печени, меньше в почках и иных тканевых структурах. Главным путём выведения служат почки.

Биологическое действие лекарственного препарата таково, что почти 78% активного вещества способно связаться с альбумином (белок), остальная часть способна связаться с иными белками плазмы. Оно без труда растворяет жиры и способно проникнуть в клетку, действуя, таким образом, изнутри и между клетками, распадаясь в ней.

Периферические ткани также подвержены его действию, в них происходит связывание Дексаметазона и посредством мембранных рецепторов оказывается влияние на цитоплазму.

Фармакологическая динамика

Данный препарат является синтетическим гормоном коры надпочечников или кортикостероидом. Главным действием на организм человека служит его способность противостоять воспалительным процессам, иммуносупрессивная способность, умение влиять на обмен веществ, глюкозы. Он влияет на гипофиз и гипоталамус, приводя секрецию в активное состояние.

Механизм действия препарата не до конца изучен, подтверждён важный факт – он способен влиять на клетку и действовать как бы изнутри. Таким образом происходит связь рецепторов глюкокортикоидов с кортикоидами, что позволяет нормализовать уровни натрия, калия, водно- электролитный баланс. За счёт связи гормонов с рецепторами происходит уникальный процесс, который позволяет приблизить их схожесть с ДНК. Учитывая то, что рецепторы имеются практически во всех видовых вариантах тканей, можно сделать вывод, что действие глюкокортикоидов происходит в большинстве клеток организма.

При каких заболеваниях применяется

Дексаметазон используется в том случае, когда становится невозможным приём лекарства в виде таблеток, но в основном в случаях, требующих быстрого воздействия на организм глюкокортикостероидов. Такая помощь требуется:

  • При болезни Аддисона;
  • При патологиях надпочечников, в том числе и врождённых;
  • При шоках различного генеза;
  • Во время острого артрита и других недугах ревматоидного характера, суставных заболеваниях;
  • Астме, отёках мозга, кровоизлияниях в область головного мозга;
  • При травмах, операциях нейрохирургического свойства;
  • Туберкулёзных проявлениях, колите, лейкемии, респираторных заболеваниях в тяжёлой форме;
  • При отёках, вызванных инфекцией, дерматитах и псориазах, а также других кожных заболеваниях и аллергических реакциях;
  • Для детей, когда диагностируется ларинготрахеит в острой степени.


Особенно это касается состояний, когда неотложная помощь жизненно важна. Препарат не предназначен для долговременного использования, а лишь для кратковременного срочного применения, когда жизни пациента угрожает серьёзное ухудшение состояния или даже летальный исход.

Инструкция по применению, дозировки

Способов, которыми следует применять лекарство несколько:

  • Внутривенно;
  • Внутримышечно;
  • Внутрь суставов;
  • Периартикулярным способом;
  • Ретробульбарно.

Дозирование и сам режим, по которому осуществляется терапия, строго индивидуальна и зависит от состояния и показателей каждого больного, а также от личной реакции на препарат.

Для капельниц и введения препарата внутривенно, обычно раствор готовят с применением изотонического раствора натрия хлорида, можно также взять пятипроцентный раствор декстрозы . Для взрослых больных, которые находятся в тяжёлом или остром состоянии, требующие немедленной помощи, лекарство вводится в вену разными способами: капельным, струйным или медленным образом. Доза может быть различная, от 4 до 20 мг до трёх или четырёх раз на протяжение суток. Самая большая доза достигает 80 мг. В качестве поддержания стабильного состояния в сутки можно применять от 0,2 – 9 мг, при этом курс не более четырёх суток, после этого необходимо перейти на таблетки Дексаметазон.

Для детей существует доза в несколько раз меньше, она ограничивается 0,02776 – 0,16665 мг на один килограмм веса ребёнка. Вводится периодами по 12 или 24 часа.

Если говорить о местной терапии, то здесь также применяются различные дозы, которые рекомендуются лечащим врачом, исходя из истории болезни и общего состоянии человека. Можно привести лишь приблизительные цифры, которые могут соответствовать различным патологическим состояниям:

  • При заболеваниях крупных суставов, таких как коленные, можно делать уколы с лекарством в дозе от 2 до 4 мг;
  • Если болят более мелкие суставы, например межфаланговые части, тогда дозировка меньше, от 0,9 до 1 мг;
  • При болях в суставных сумках – 2-3 мг;
  • При поражениях сухожилий- 0,4 – 1 мг;
  • Для мягких тканей – 2-6 мг.

Когда у взрослого больного шок какого — либо происхождения, требуется однократное применение в вену до 20 мг.

С последующим введением таким же образом но уже меньшей дозой – 3 мг непрерывной инфузией на протяжении суток или разово по 40 мг через 6 часов.

Если взрослый больной поражён отёком мозга, сначала вводят 10 мг, следующие шесть часов по 4 мг до того периода, когда устранятся острые симптомы. Через период от 3 до 4 дней доза снижается и затем введение препарата прекращается.

При аллергии в острой стадии или хроническом аллергическом недуге Дексаметазон назначается при сочетании перорального и инъекционного использования по специальному графику:

  • Первый день: уколы от 1 до 8 мг и таблетки 0, 75 мг;
  • На второй день два раза в день по две таблетки;
  • Третий день то же самое;
  • Четвёртый день две таблетки два раза;
  • Пятый и шестой день по таблетке 2 раза в сутки;
  • Далее наблюдение.

Следует заметить, что самостоятельное использование таблеток и тем более самолечение категорически запрещается, так как данное лекарство способно вызвать самые тяжёлые последствия для здоровья, обострения и осложнения опасные для жизни больного.

Без назначения и без наблюдения со стороны грамотного специалиста препарат такого сильного воздействия не рекомендован к использованию

Дозировка должна строго соблюдаться, особенно если дело касается детей, так как они более чувствительны. Реакция на превышенную дозу не заставят себя ждать в виде негативных побочных действий и не предсказуемой реакции организма.

Побочные эффекты

  • При не правильной передозировке из-за задержки в тканевых структурах жидкости, могут возникнуть поражения ЖКТ эрозивно-язвенного характера, обострения и кровотечения, сопровождающиеся рвотой, икотой, вздутием живота.
  • Может возникнуть реакция на гиперчувствительность препарата в виде крапивницы, дерматита, ангионевротического отёка.
  • У пациентов, которые недавно перенесли инфаркт, может быть спровоцирован разрыв сердца, остановка сердечной мышцы, недостаточность и многие другие осложнения на сердце.
  • Часто возникают поведенческие изменения, такие как состояние эйфории, потери сна, психоза, депрессивного поведения и паранойи. Нередки галлюцинации, для людей больных шизофренией, эпилепсией опасны обострения состояния.
  • Может «подпрыгнуть» артериальное и глазное давление, развиться катаракта, глаукома, спровоцированы инфекции органов зрения.
  • При высоких дозах ощущается жжение, омертвение тканей, отёки.



Побочные эффекты ври в/в использовании часто выражены аритмией, судорогами и резкими приливами к лицу крови.

Когда лекарство вводится внутрь сустава, нередко бывает ощущение усиления болевого синдрома.

Интракраниальное введение бывает часто чревато кровотечением из носа.

Опасно для жизни резкое прекращение или снижение прежней дозы для тех людей, которые долгое время «сидели» на Дексаметазоне. Может произойти недостаточность надпочечников, повлечь за собой резкое падение давления и смерть.

В том случае, если у пациента резко выражены какие – либо побочные реакции организма, препарат следует отменить

Противопоказания

Особое внимание следует обратить на список состояний здоровья и заболеваний, при которых крайне нежелательно применение данного медикаментозного средства, к их числу относятся:

  • Гиперчувствительность к одному из ингредиентов лекарства;
  • Наличие любых грибковых инфекций, если нет терапевтического лечения;
  • Нельзя при синдроме Кушинга;
  • Если у пациента плохо свёртывается кровь;
  • При вакцинации живой вакциной;
  • При язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • При остеопорозных явлениях;
  • Во время вынашивания ребёнка и грудного вскармливания;
  • При психических расстройствах и эпилепсии;
  • При различных глазных недугах;
  • Если имеется почечная недостаточность, гепатиты или цирроз;
  • При венерических заболеваниях и туберкулёзе.

Сильная передозировка неминуемо ведёт к летальному исходу, это ещё раз подтверждает, какое серьёзное лекарственное средство представлено данной группой

Что следует знать

Особое внимание, до начала лечебного процесса уколами Дексаметазона, следует обратить на то, что возможны реакции организма аллергического характера, все принятые меры позволят избежать тяжёлых осложнений.

  • Лекарство следует отменять постепенно, нельзя резко уменьшать дозу, так как организм по своему отреагирует головокружением, сонливостью, болями в области костей, суставов и мышц. Может быть спровоцирована температура, насморк, конъюнктивитные проявления.
  • В послеоперационный период для больных, которые находятся в стрессовом состоянии в период терапевтического воздействия, необходимо несколько увеличить размер дозы, или заменить, на такие препараты как кортизон или гидрокортизон.
  • Пристального медицинского внимания требуют те, кто больны остеопорозом, сахарным диабетом обоих типов, туберкулёзным заболеванием, патологиями ЖКТ, люди в пожилом возрасте. Для них требуется повышенное внимание и строго соблюдённые дозы препарата.
  • Если лечение продолжается в течение длительного срока, необходимо осуществлять контроль, за уровнем калия в кровяной сыворотке.

Хранение и аналоги

Ампулы с лекарством следует хранить при комнатной температуре, однако нельзя, чтобы она превышала +25 градусов. Они должны быть спрятаны от солнца и в особенности от детей!

Срок годности лекарства не более двух лет. Лекарство отпускается строго по рецепту, выписанному врачом.

Аналогами можно назвать: Преднизолон, Дипроспан, Гидрокортизон, Солу-Медрол.



МНН: Дексаметазон

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexamethasone

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003394

Период регистрации: 05.08.2016 - 05.08.2021

Инструкция

  • русский

Торговое название

Дексаметазон

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 4 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - дексаметазона натрия фосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),

в спомогательные вещества : глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, от бесцветного до светло- желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат начинает действовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффект достигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в область поражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Показания к применению

Дексаметазон вводится внутривенно или внутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральной терапии:

    заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности

    врождённая гиперплазия надпочечников

    подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита

    ревматическая лихорадка

    острый ревмокардит

    пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема

    токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

    злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

    аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты

    сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

    крапивница, ангионевротический отек

    аллергический ринит, поллиноз

    заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

    аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)

    системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)

    пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли)

    симпатическая офтальмия

    иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы

Препарат применяется системно или местно (в виде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций):

    язвенный колит

    болезнь Крона

    локальный энтерит

    саркоидоз (симптоматический)

    острый токсический бронхиолит

    хронический бронхит и астма (обострения)

    агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)

    идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

    вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

    лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

    заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)

    нефротический синдром

    паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых

    острая лейкемия у детей

    гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

    отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы.

Шок различного генеза

    шок, не отвечающий на стандартную терапию

    шок у пациентов с надпочечковой недостаточностью

    анафилактический шок (внутривенно, после введение адреналина)

Другие показания

Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани:

    ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление в отдельном суставе)

    анкилозирующий спондилит (когда воспалённые суставы не отечают на стандартную терапию)

    псориатический артрит (олигоартикулярное поражение и тендосиновииты)

    моноартрит (после удаления внутрисуставной жидкости)

    остеоартриты (только при наличии экссудата и синовиита)

    внесуставной ревматизм (эпикондилиты, тендосиновииты, бурситы)

Местное введение (инъекции в очаг поражения):

  • гипертрофические, воспалённые и инфильтрированные очаги лишая, псориаза, кольцевидной гранулёмы, склерозирующего фолликулита, дискоидной волчанки и кожного саркоидоза

    локализированная алопеция

Способ применения и дозы

Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимую терапию.

Парентеральное применение

Раствор для инъекций вводится внутривенно или внутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой или физиологическим раствором).

Рекомендуемая средняя начальная суточная доза при внутривенном или внутримышечном введении варьирует от 0,5 мг до 9 мг и, если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять до тех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенно уменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.

Местное введение

Рекомендуемая разовая доза дексаметазона для внутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же сустав можно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чем в два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привести к повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размера поражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от 2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8 мг до 1 мг для мелких суставов.

Обычная доза дексаметазона для введения внутрь суставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия - от 0,4 мг до1 мг, и для сухожилий - от 1 мг до 2 мг.

При введении в ограниченные очаги поражений используются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения. Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага.

Дозирование у детей

При внутримышечном введении доза для заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от 0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. Для других показаний рекомендуемая доза составляет от 0,02 мг до 0,1 мг/кг массы тела или от 0,8 мг до 5 мг/м2 площади поверхности тела, каждые 12-24 часа.

Побочные действия

    снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

    синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

    икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит

    "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный зофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

    аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

    гиперкоагуляция, тромбоз

    делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально- депрессивный психоз, депрессия, паранойя

    повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго

    псевдоопухоль мозжечка

    внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

    отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия

    повышенное потоотделение

    задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гиперкилиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

    замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)

    повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий

    "стероидная" миопатия, атрофия мышц

    замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

    петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация,

стероидные угри, стрии

    генерализованные и местные аллергические реакции

    снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

    лейкоцитурия

    нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

    синдром "отмены"

    жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу), аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги (при внутривенном введении), коллапс (при быстром введении больших доз)

Противопоказания

    повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

    язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

    остеопороз

    острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)

    синдром Кушинга

    беременность и период лактации

    почечная недостаточность

    цирроз печени или хронический гепатит

    острые психозы

    внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями гемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая

    для применения в офтальмологической практике: вирусные и грибковые заболевания глаз

    острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической

терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома

    активная форма туберкулеза

Лекарственные взаимодействия

Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида . Дексаметазон снижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивных средств, празиквантела и натрийуретиков ; дексаметазон повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков . Дексаметазон может изменять действие противосвертывающих препаратов кумаринового ряда.

Одновременное применение дексаметазона и больших доз глюкокортикоидов или агонистов 2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов, страдающих гипокалиемией.

При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких.

Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3 рецепторов (серотониновые или 5‑гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

Особые указания

Применение в педиатрии

У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости - минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы : возможно усугубление побочных эффектов.

Лечение: следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из темного стекла с белой точкой и кольцом зеленого цвета для вскрытия ампул. На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

Состав Дексаметазона в ампулах : Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон : Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), трилон Б, вода д/и.

Форма выпуска

  • Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
  • Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
  • Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).

Фармакологическое действие

Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической , противовоспалительной , иммунодепрессивной , десенсибилизирующей , антитоксической , противошоковой активностью . Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

  • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
  • снижению проницаемости капилляров;
  • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
  • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
  • инволюции лимфоидной ткани;
  • ускорению катаболизма белков;
  • снижению утилизации глюкозы;
  • усилению глюконеогенеза в печени;
  • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
  • задержке Na и воды;
  • задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином ) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Показания к применению

Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?

Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.

Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга , шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).

Для чего назначают Дексаметазон глазные капли?

В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, , ирите , , кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите , склерите , блефарите , эписклерите , симпатической офтальмии , а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.

От чего показано закапывание препарата в ухо?

В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.

Противопоказания

Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Внутрисуставное введение запрещено при:

  • нестабильности суставов;
  • патологической кровоточивости;
  • предшествующей артропластике;
  • чрессуставных переломах;
  • наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
  • околосуставных мягких тканей;
  • выраженный околосуставной остеопороз .

Противопоказания к применению капель для глаз:

  • туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз ;
  • трахома ;
  • эпителиальное повреждение роговой оболочки .

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Побочные действия Дексаметазона

Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

Системные побочные эффекты Дексаметазона:

  • со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска (невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго , нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катаракта с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома , гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм ;
  • со стороны ССС — артериальная гипертензия , характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, , при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
  • со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, , эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
  • метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия , гипокалиемия , набор веса;
  • эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного (скрытого) сахарного диабета , стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, ;
  • со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, , мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
  • со стороны кожного покровастрии , экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
  • реакции гиперчувствительности — , высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, .

Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты , нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит .

Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом .

Инструкция по применению Дексаметазона (Способ и дозировка)

Уколы Дексаметазона: инструкция по применению

Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.

Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.

Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.

По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.

Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.

После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.

В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.

Схема лечения зависит от показаний:

  • при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
  • При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеваниях может потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
  • При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
  • При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.

При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “ и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм , тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.

Инструкция на Дексаметазон в ампулах для местного применения

При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.

Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.

Применение Дексаметазона в ампулах для ингаляций

Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при или ларингите , а также при бронхообструкции ).

Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.

Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.

Таблетки Дексаметазона: инструкция по применению

Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.

Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.

Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.

Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.

Проба Лиддла

Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.

Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.

2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.

При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.

Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.

У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдроме они не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.

Глазные капли Дексаметазон: инструкция по применению

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Передозировка

При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.

Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.

Взаимодействие

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Условия продажи

По рецепту.

Рецепт на латинском (образец):
Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 in amp.
S. в/м 1 мл

Условия хранения

Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.

Срок годности

2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Особые указания

Дексаметазон в ветеринарии

В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое , противоаллергенное и противовоспалительное средство .

Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, , бурсита , аллергических заболеваний , отечной болезни , отравлений, кетоза и острых маститов .

Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).

Применение в бодибилдинге

Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.

Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов , препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.

Поскольку ГКС относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.

Аналоги Дексаметазона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону .

Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона . При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.

В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.

Совместимость с алкоголем

В период лечения ГКС следует отказаться от употребления алкоголя.

Дексаметазон при беременности и при планировании беременности

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения . При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).